本文選題：蛋白-蛋白相互作用 + 抗腫瘤��； 參考：《中國新藥雜志》2017年10期

【摘要】：腫瘤基因組學、靶向治療和腫瘤生物學的研究進展明確了蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)在腫瘤發(fā)生發(fā)展中起著重要的作用,為抗腫瘤藥物的研發(fā)提供了一個新的方向。然而,基于PPI的小分子藥物研發(fā)面臨著作用界面較大、結(jié)合口袋較淺等問題,使得基于PPI的藥物開發(fā)極具挑戰(zhàn)。近年來,PPI"熱區(qū)"概念的提出,為基于PPI的小分子抑制劑的開發(fā)帶來了新的思路。擬肽設計、片段篩選等藥物發(fā)現(xiàn)策略的綜合應用,豐富了PPI抑制劑開發(fā)的技術(shù)手段。由靶標驗證(基于基因組學)、藥物設計(基于PPI熱區(qū))以及臨床研究(基于患者基因亞群)構(gòu)成的三位一體開發(fā)模式逐步成形�？梢灶A見,基于PPI的藥物研發(fā),將進一步促進腫瘤個體化醫(yī)療的發(fā)展。本文系統(tǒng)介紹了基于PPI發(fā)現(xiàn)抗腫瘤藥物的方法,并對MDM2/p53,IAP,Bcl-2等熱門靶標進行簡要小結(jié)。
[Abstract]:In recent years , the development of PPI - based drug discovery has brought new ideas for the development of anti - tumor drugs . However , PPI - based drug research and development has brought new ideas for the development of anti - tumor drugs .
【作者單位】： 中國藥科大學江蘇省藥物分子設計與成藥性優(yōu)化重點實驗室;中國藥科大學藥物化學教研室;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81230078,81573346,81602948)
【分類號】：R979.1

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本文編號：1923075