本文選題：-丙烯氨基--去甲氧基格爾德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒(-AAG) + 聚氰基丙烯酸正丁酯��； 參考：《首都醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年02期

【摘要】：目的制備一種新型17-丙烯氨基-17-去甲氧基格爾德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles,17-AAG-PBCA-NPs)。方法采用界面聚合法制備17-AAG-PBCA-NPs;采用正交實(shí)驗(yàn)篩選最優(yōu)處方;采用納米粒度儀、透射電鏡、掃描電鏡對(duì)17-AAG-PBCA-NPs進(jìn)行表征和鑒定;采用動(dòng)態(tài)透析法測(cè)定體外釋放藥物情況;采用四甲基偶氮唑鹽〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察17-AAG-PBCA-NPs對(duì)5種人腫瘤細(xì)胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠為模型,考察17-AAG-PBCA-NPs的抗腫瘤活性。結(jié)果界面聚合法制備的17-AAG-PBCA-NPs包封率大于90%,粒徑為(180.5±12.0)nm,Zata電位為(-28.38±0.81)m V,表面形態(tài)規(guī)則均勻;17-AAGPBCA-NPs呈時(shí)間依賴性地抑制腫瘤細(xì)胞株增生,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,17-AAG-PBCA-NPs抗腫瘤活性比17-AAG強(qiáng),毒性比17-AAG低。結(jié)論采用界面聚合法可制備得到17-AAG-PBCA-NPs,制備方法簡(jiǎn)單、重現(xiàn)性好、包封率高,并顯示了較好的抗腫瘤活性。
[Abstract]:Objective to prepare a novel 17 propene amino-17 demethoxygeldanamycin (poly-butylcyanoacrylate nanoparticlesi 17-AAG-PBCA-NPsN) nanoparticles of 17 propene amino-17 demethoxygeldanamycin (17 AAG-PBCA-NPs). Methods 17-AAG-PBCA-NPs were prepared by interfacial polymerization, the optimal formulation was screened by orthogonal experiment, the 17-AAG-PBCA-NPs was characterized and identified by nano-particle size analyzer, transmission electron microscope and scanning electron microscope, and the drug release in vitro was determined by dynamic dialysis method. The inhibitory effects of 17-AAG-PBCA-NPs on the proliferation of five human tumor cell lines were investigated by using tetrazolium bromidehl (MTT) with tetrazolium 5-dimethylthiazol-2-methylthiazol-2-diphenyltetrazolium (17-AAG-PBCA-NPs), and the antitumor activity of 17-AAG-PBCA-NPs was studied in S180 mice. Results the entrapment efficiency of 17-AAG-PBCA-NPs prepared by interfacial polymerization was more than 90, the potential of Zata was 180.5 鹵12.0nmmV, the surface morphology was uniform and 17-AAGPBCA-NPs inhibited the proliferation of tumor cell line in a time-dependent manner. The results of animal experiments showed that the antitumor activity of 17-AAG-PBCA-NPs was stronger than that of 17-AAG, and the toxicity was lower than that of 17-AAG. Conclusion 17-AAG-PBCA-NPs can be prepared by interfacial polymerization. The preparation method is simple, reproducible, encapsulation efficiency is high, and has good antitumor activity.
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學(xué)化學(xué)生物學(xué)與藥學(xué)院藥劑學(xué)系;首都醫(yī)科大學(xué)化學(xué)生物學(xué)與藥學(xué)院藥物化學(xué)系;
【基金】：“十二五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(xiàng)(2011ZX09302-007-01)~~
【分類號(hào)】：R943;R96

【參考文獻(xiàn)】

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1 肖麗君;趙恩宏;趙爽;高藝銘;郭璐;許倩;;17-AAG對(duì)MCF-7細(xì)胞增殖的抑制作用及對(duì)STAT3和VEGF表達(dá)的影響[J];中國(guó)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2013年01期

【共引文獻(xiàn)】

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1 石淑先;田地;邱楊;郭會(huì)芳;夏宇正;陳曉農(nóng);;聚(α-氰基丙烯酸酯)共聚物載藥微球的制備及其藥物釋放研究[J];北京化工大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2015年02期

2 姜晨;邵君飛;;載中藥納米系統(tǒng)在神經(jīng)膠質(zhì)瘤化學(xué)治療中的應(yīng)用[J];臨床神經(jīng)外科雜志;2011年01期

3 邵平;湯詩(shī)杭;林翔;梁夢(mèng);劉靜;于保鋒;;肝癌靶向基因治療載體研究進(jìn)展[J];臨床醫(yī)藥實(shí)踐;2015年03期

4 李雪梅;王玉記;吳建輝;崔純瑩;;RGD脂肪醇與17-AAG脂質(zhì)體的制備及抗腫瘤活性研究[J];首都醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2015年02期

5 姚興軍;王岳華;侯文仲;鄧光策;曾敏敏;關(guān)北漩;;重組蜂毒肽對(duì)膠質(zhì)瘤SHG44細(xì)胞的抑制作用及對(duì)STAT3、VEGF表達(dá)的影響[J];中國(guó)老年學(xué)雜志;2013年14期

6 劉楠楠;蔣福升;俞婷婷;沈勇;張坤;徐敏;劉翔宇;楊汝春;丁志山;;改良溶劑揮發(fā)法制備姜黃素衍生物mPEG_(5000)-PLGA納米粒的研究[J];中草藥;2013年16期

7 甘麗;閻雪彬;楊金鳳;谷永紅;黃東;章饒香;黃利華;;十六烷基三甲基溴化銨修飾的羧基化單壁碳納米管的細(xì)胞毒性(英文)[J];Transactions of Nonferrous Metals Society of China;2013年11期

8 姚興軍;王岳華;侯文仲;鄧光策;曾敏敏;關(guān)北漩;;重組蜂毒肽對(duì)C6膠質(zhì)瘤細(xì)胞的抑制作用及對(duì)VEGF,Flt-1,MMP-9表達(dá)的影響[J];中國(guó)實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志;2013年24期

9 蔡曉冰;胡薇;陸國(guó)林;黃曉宇;;PPEGMEA-g-PBLG兩親性接枝共聚物的合成及其作為阿霉素輸送載體的研究[J];有機(jī)化學(xué);2013年12期

10 玄基澤;陳丹;時(shí)暢;溫志紅;王輝;;血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子和E-cadherin在胃癌組織中的表達(dá)及臨床意義[J];中國(guó)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2014年04期

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1 楊華;CL-PEG-MnFe_2O_4納米膠束介導(dǎo)的腫瘤微血管和微淋巴管雙重靶向MRI成像[D];第三軍醫(yī)大學(xué);2013年

2 左迎峰;干法酯化淀粉/聚乳酸復(fù)合材料相容性及其性能研究[D];東北林業(yè)大學(xué);2014年

3 高會(huì)樂(lè);基于不同靶向策略的腦腫瘤靶向遞藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)及評(píng)價(jià)[D];復(fù)旦大學(xué);2013年

4 王晶;富含硼酸的蛋白納米粒子的構(gòu)建與抗腫瘤研究[D];南京大學(xué);2014年

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3 宋麗;氨基酸為基礎(chǔ)的聚酯酰胺及其嵌段共聚物的合成與性能研究[D];東北師范大學(xué);2013年

4 丁州;新型抗結(jié)核組織工程骨的初步實(shí)驗(yàn)研究[D];中南大學(xué);2013年

5 甘麗;碳納米管的功能化、毒性及用作疼痛基因載體的初步研究[D];中南大學(xué);2013年

6 于川茗;硫酸軟骨素基聚合物膠束的制備及其性能研究[D];蘭州大學(xué);2014年

7 朱晶;三氧化鎢/鎢酸鎳（銅）異質(zhì)結(jié)光陽(yáng)極的制備及其光電性質(zhì)研究[D];中南大學(xué);2014年

8 辛宏亮;鈦基多元大孔光催化材料制備及性能研究[D];沈陽(yáng)理工大學(xué);2014年

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本文編號(hào)：1869202