厚樸酚與和厚樸酚衍生物的合成及其生物活性
本文選題:厚樸酚 + 和厚樸酚 ; 參考:《中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年05期
【摘要】:基于傳統(tǒng)天然產(chǎn)物厚樸酚與和厚樸酚的多種藥理活性,以治療阿爾茨海默病為方向,設(shè)計(jì)了一系列厚樸酚與和厚樸酚衍生物,借助分子模擬平臺(tái)Discovery Studio,以Aβ蛋白、Tau蛋白為靶蛋白,篩選出5種衍生物6a~6e。并通過化學(xué)方法對(duì)其進(jìn)行合成,用硫碘素T檢測(cè)目標(biāo)化合物的生物活性。結(jié)果顯示:化合物6a在100μmol/L濃度下,對(duì)于兩種靶蛋白的聚集都有抑制作用,具有進(jìn)一步研究?jī)r(jià)值。
[Abstract]:Based on the pharmacological activities of honokiol and honokiol, a series of honokiol and honokiol derivatives were designed to treat Alzheimer's disease. A series of honokiol and honokiol derivatives were designed with the help of molecular simulation platform Discovery Studio and A 尾 -Tau protein as target protein. Five derivatives were screened out. It was synthesized by chemical method, and the biological activity of the target compound was determined by thioiodin T. The results showed that compound 6a could inhibit the aggregation of two target proteins at the concentration of 100 渭 mol/L.
【作者單位】: 北京理工大學(xué)生命學(xué)院;
【基金】:國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.81503353)~~
【分類號(hào)】:R914
【相似文獻(xiàn)】
相關(guān)期刊論文 前5條
1 劉飛,黃樹模;和厚樸酚對(duì)鈣調(diào)素拮抗作用的研究[J];中國(guó)藥理學(xué)通報(bào);1993年01期
2 ;和厚樸酚的心肌保護(hù)作用[J];江西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);1997年04期
3 繆海均,柳正良,李云華;超臨界流體萃取法 - 毛細(xì)管氣相色譜法分析厚樸藥材中厚樸酚、和厚樸酚的含量[J];藥物分析雜志;1998年03期
4 王春玲;賴小平;吳安國(guó);;和厚樸酚聯(lián)合青蒿素體外抗腫瘤的實(shí)驗(yàn)研究[J];中國(guó)藥學(xué)雜志;2011年21期
5 婁杰;徐才兵;田睿;劉玉祺;郭鋒;張良珂;;眼用和厚樸酚包合物溫敏原位凝膠的制備及性質(zhì)研究[J];第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào);2013年21期
相關(guān)博士學(xué)位論文 前1條
1 李凌;Honokiol作為一種具有新的抗腫瘤機(jī)制的小分子藥物的研究[D];浙江大學(xué);2008年
相關(guān)碩士學(xué)位論文 前3條
1 甘露;和厚樸酚自微乳化給藥系統(tǒng)及固體化研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2014年
2 朱玉香;新木脂素和厚樸酚衍生物設(shè)計(jì)與合成及抗腫瘤活性的虛擬篩選[D];廣東藥學(xué)院;2009年
3 徐才兵;和厚樸酚環(huán)糊精包合物的制備及評(píng)價(jià)[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2014年
,本文編號(hào):1829772
本文鏈接:http://www.sikaile.net/yixuelunwen/yiyaoxuelunwen/1829772.html