本文選題：噻唑環(huán) + 腙鍵��； 參考：《化學試劑》2017年11期

【摘要】：噻唑環(huán)和腙鍵結構均具有一定的生物活性,采用活性結構拼接法,將噻唑環(huán)與腙鍵相結合,設計并合成了16個2-芳醛腙噻唑類化合物,并采用MTT法對目標化合物進行體外抗腫瘤活性篩選。測試結果表明,該類新化合物對乳腺癌細胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分別為(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而該化合物對其他腫瘤細胞亦具有一定的抗增殖活性,且相對乳腺癌細胞株的生物活性均在10倍及以上,說明其對乳腺癌細胞具有較好的生物活性和選擇性,且毒副作用小,值得作為抗乳腺癌先導化合物進行進一步研究。
[Abstract]:The thiazole ring and hydrazone bond structure have certain biological activity. 16 2- aryl aldehyde hydrazone thiazole compounds were designed and synthesized by combining the thiazole ring with hydrazone bond by using the active structure splicing method. The anti tumor activity of the target compounds was screened by MTT method. The results showed that the new compound was used to the breast cancer cell line (MDA-MB). -231, MDA-MB-468, MCF-7) have certain antiproliferative activity. Among them, N- (2- pyridine) formaldehyde -2- (4- phenyl) thiazolyl hydrazone has the best antiproliferative activity, its IC50 value is (0.21 + 0.11), (0.18 + 0.10), (0.17 + 0.08) micron, and the compound also has a certain antiproliferative activity to other swollen cells and is relative to the biological activity of breast cancer cell lines. It is 10 times and more, indicating that it has good biological activity and selectivity for breast cancer cells, and the toxic and side effects are small. It is worthy to be further studied as a precursor of anti breast cancer.

【作者單位】： 第四軍醫(yī)大學第一附屬醫(yī)院藥劑科;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81502903) 西京醫(yī)院學科助推計劃資助項目(XJZT14M02,XJZT15M21)
【分類號】：R914

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本文編號：1825122