本文選題：鹽酸吉西他濱 + 隱形脂質(zhì)體　； 參考：《中國(guó)抗生素雜志》2017年05期

【摘要】：目的應(yīng)用響應(yīng)面分析法優(yōu)化鹽酸吉西他濱隱形脂質(zhì)體的制備條件。方法結(jié)合改良薄膜法和凍融法制備鹽酸吉西他濱隱形脂質(zhì)體,利用Plackett-Burman實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)法確定顯著影響藥物包封率的因素,即脂藥比(W/W),HSPC/DSPE-PEG2k(W/W),脂質(zhì)比(W/W),并對(duì)其進(jìn)行3因素5水平的中心組合實(shí)驗(yàn),篩選最佳處方工藝,并繪制體外釋藥曲線(xiàn)。結(jié)果最優(yōu)處方工藝條件為磷脂:藥物:膽固醇:DSPE-PEG2k為60:3:20:4.8(W/W),PBS濃度0.1mmol/L,水化時(shí)間1h,探頭超聲時(shí)間3min(80W,3s/3s),凍融4次;在此優(yōu)化條件下,包封率為65.85%±0.48%,較優(yōu)化前提高近25%。體外釋放動(dòng)力學(xué)符合雙指數(shù)方程,具有一定緩釋作用。結(jié)論響應(yīng)面分析法可有效平衡各因素之間的相互影響,適用于脂質(zhì)體制備工藝及處方篩選。
[Abstract]:Objective to optimize the preparation conditions of gemcitabine hydrochloride stealth liposomes by response surface analysis. Methods Gemcitabine hydrochloride stealth liposomes were prepared by the combination of modified membrane method and freeze-thaw method. The factors that significantly affected the encapsulation efficiency of gemcitabine hydrochloride were determined by Plackett-Burman experimental design. In other words, the ratio of lipids to lipids was compared with that of HSPC / DSPE-PEG2kW / WN, and the ratio of lipids to lipids was W / WN, and a central combination experiment of 3 factors and 5 levels was carried out to screen the best prescription technology and draw the in vitro release curve. Results the optimum prescription conditions were as follows: cholesterol: DSPE-PEG2k: 60: 3: 20: 4.8W / W PBS 0.1 mmol / L, hydration time 1 h, probe ultrasonic time 3 min ~ (80) W ~ (3) s / 3 s ~ (-1), freeze-thaw 4 times, and the encapsulation efficiency was 65.85% 鹵0.48%, which was about 25.5% higher than that before optimization. The kinetics of release in vitro accords with the double exponential equation and has a certain sustained release effect. Conclusion response surface analysis can effectively balance the interaction of various factors and is suitable for the preparation of liposomes and the screening of their prescriptions.
【作者單位】： 抗生素研究與再評(píng)價(jià)四川省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室四川抗菌素工業(yè)研究所成都大學(xué);
【分類(lèi)號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：1803382