本文選題：G蛋白偶聯(lián)受體 + 受體-配體結(jié)合分析��； 參考：《藥物分析雜志》2015年01期

【摘要】：G蛋白偶聯(lián)受體(G-protein-coupled receptors,GPCRs)是迄今發(fā)現(xiàn)的最大的多藥物靶點(diǎn)的受體超家族,其激動(dòng)劑或拮抗劑常被用于治療各種疾病,在藥物研發(fā)中扮演重要角色。測定配體與受體親和力的結(jié)合實(shí)驗(yàn)是藥物評價(jià)、研發(fā)和作用機(jī)理研究中不可缺少的部分。用于研究GPCRs與其配體結(jié)合的分析技術(shù),可以按照標(biāo)記方式的異同分為三類:同位素標(biāo)記法、非同位素標(biāo)記法和非標(biāo)記法。非同位素標(biāo)記法多采用熒光配體標(biāo)記,利用競爭法或熒光共振能量轉(zhuǎn)移直接獲知結(jié)合情況;非標(biāo)記法中利用各種生物傳感器,通過檢測配體結(jié)合受體后胞內(nèi)分子運(yùn)動(dòng)引起的電信號(hào)或光信號(hào)的變化來表征結(jié)合情況。此外,質(zhì)譜也已被用于受體-配體平衡解離常數(shù)的測定,顯示了其在非標(biāo)記結(jié)合分析及受體功能研究中的潛力。本文歸納了目前用于GPCRs結(jié)合分析的主要技術(shù),對其原理及優(yōu)缺點(diǎn)進(jìn)行了綜述,并對受體-配體結(jié)合分析中新方法的應(yīng)用進(jìn)行了展望。
[Abstract]:The G protein coupling receptor (G-protein-coupled receptors, GPCRs) is the largest multi drug target receptor superfamily found so far. Its agonists or antagonists are often used in the treatment of various diseases and play an important role in drug development. Determination of ligand affinity with receptor is a study of drug evaluation, research and mechanism research. An indispensable part. The analytical techniques used to study the binding of GPCRs to its ligands can be divided into three categories according to the similarities and differences of the labeling methods: isotopic labeling, non isotope labeling and non labeling. Non isotopic markers are mostly labeled with fluorescent ligands and are directly known by competitive method or fluorescence resonance energy transfer. A variety of biosensors are used to characterize the combination of the electrical signals or light signals induced by the ligand binding to the receptor. Furthermore, the mass spectrometry has also been used to determine the equilibrium dissociation constant of the receptor ligand, showing its potential in the non labelled binding analysis and the study of the receptor function. The main techniques used for GPCRs binding analysis are summarized, and their principles and advantages and disadvantages are reviewed. The application of new methods in the receptor ligand binding analysis is prospected.

【作者單位】： 華南理工大學(xué)生物科學(xué)與工程學(xué)院創(chuàng)新醫(yī)藥中心;華南理工大學(xué)生物科學(xué)與工程學(xué)院廣東省發(fā)酵與酶工程重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：廣州市科技計(jì)劃項(xiàng)目科學(xué)研究專項(xiàng)(2014J4100022) 中央高�；究蒲袠I(yè)務(wù)費(fèi)專項(xiàng)資金(2013ZM0048) 廣東省發(fā)酵與酶工程重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開放基金(j2kj-K411001III)
【分類號(hào)】：R96

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本文編號(hào)：1800350