本文選題：甘露醇 + 地塞米松　； 參考：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年08期

【摘要】：采用熱熔擠出法制備地塞米松-聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)植入劑,并通過體外釋放度、質(zhì)量損失、相對分子質(zhì)量變化、差示掃描量熱法(DSC)和掃描電鏡等探究甘露醇對地塞米松植入劑釋放的影響。DSC結果表明,處方中的甘露醇經(jīng)熱熔擠出后依然以晶體的形式存在于體系中,并且在釋放過程中,甘露醇含量越高,其從體系中釋放的速率越快。體外釋放結果顯示添加甘露醇可以消除地塞米松PLGA植入劑體外釋放的遲滯期,并延長釋放周期。對含5%、10%和15%甘露醇處方的體外釋放數(shù)據(jù)用零級釋放模型進行擬合,相關系數(shù)r分別為0.991、0.997、0.980。質(zhì)量損失、相對分子質(zhì)量變化和掃描電鏡的分析結果表明,隨著甘露醇含量的增加,PLGA的降解速率降低,而這主要是由于PLGA的自身催化誘導降解效應受到抑制造成的。此外,添加甘露醇能在釋放和制備過程中形成孔道,從而改變藥物的釋放和傳質(zhì)機制。
[Abstract]:Dexamethasone-polylactic acid-glycolic acid (PLGA) implants were prepared by hot-melt extrusion. The effect of mannitol on the release of dexamethasone implant was investigated by differential scanning calorimetry (DSC) and scanning electron microscopy. The results showed that the mannitol in the prescription still existed in the system in the form of crystals after hot-melt extrusion, and in the process of releasing mannitol. The higher the mannitol content, the faster the release rate of mannitol from the system. The results of in vitro release showed that mannitol could eliminate the delay and prolong the release period of dexamethasone PLGA implant in vitro. The in vitro release data containing 10% and 15% mannitol were fitted with a zero-order release model. The results of mass loss, relative molecular weight change and SEM analysis showed that the degradation rate of PLGA decreased with the increase of mannitol content, which was mainly due to the inhibition of autocatalytic induced degradation of PLGA. In addition, the addition of mannitol can change the mechanism of drug release and mass transfer by forming channels in the process of release and preparation.
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院藥物制劑國家工程研究中心;
【分類號】：R943

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