發(fā)布時間：2018-04-17 22:18

  本文選題：安立生坦 + L-苯甘氨酰胺　； 參考：《中國藥科大學學報》2017年03期

【摘要】：以二苯甲酮為原料,經5步反應得到安立生坦,并優(yōu)化了拆分和取代步驟。在拆分步驟中采用化學性質穩(wěn)定且便于檢測的L-苯甘氨酰胺作為拆分試劑,獲得具有較高光學純度的中間體。在取代反應中采用安全性較高的氫氧化鈉作為強堿,適合工業(yè)生產。該工藝反應條件溫和,操作簡便,總收率達到31.0%,具有良好的應用前景。
[Abstract]:Using benzophenone as raw material, a 5-step reaction was carried out to obtain olishentam, and the separation and substitution steps were optimized.The intermediate with high optical purity was obtained by using L- phenylglycylamine, which is stable in chemical property and easy to detect, as the resolution reagent.Sodium hydroxide with high safety is used as strong alkali in substitution reaction, which is suitable for industrial production.The reaction conditions are mild, the operation is simple, the total yield is 31.0, and the process has a good application prospect.
【作者單位】： 中國醫(yī)學科學院北京協和醫(yī)學院藥物研究所活性物質發(fā)現與適藥化研究北京重點實驗室;北京紅惠新醫(yī)藥科技有限公司;
【分類號】：R914.5

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本文編號：1765542