拓撲替康反相脂質納米粒在人工腸液中的穩(wěn)定性
本文選題:拓撲替康 切入點:反相脂質納米粒 出處:《國際藥學研究雜志》2017年06期
【摘要】:目的建立測定方法,檢測反相脂質納米粒(RLBN)對人工腸液中拓撲替康的保護作用。方法二步凍干-復溶法制備拓撲替康反相脂質納米粒(RLBN-TPT)油溶液。建立高效液相色譜法(HPLC)同時測定拓撲替康兩種構型的含量。考察RLBN-TPT在模擬腸液中的釋放曲線,研究拓撲替康的穩(wěn)定性。結果用優(yōu)化的HPLC條件測定拓撲替康的內(nèi)酯與開環(huán)形式,二者分離度符合要求,線性范圍為0.25~5μg/ml。與拓撲替康水溶液比較,RLBN-TPT中的拓撲替康在腸液中的穩(wěn)定性明顯增強,開環(huán)構型產(chǎn)生的速率明顯減小(P0.05)。結論 RLBN能明顯增強拓撲替康在腸液中的穩(wěn)定性,這為拓撲替康口服新劑型的研制提供了依據(jù)。
[Abstract]:Objective to establish a method to detect the protective effect of RLBN on topotecan in artificial intestinal fluid.Methods Topotecan reverse lipid nanoparticles RLBN-TPTO solution was prepared by two-step freeze-drying-resolution method.To establish a high performance liquid chromatography (HPLC) method for simultaneous determination of topotecan and topotecan.To investigate the release curve of RLBN-TPT in simulated intestinal fluid and to study the stability of topotecan.Results the optimal HPLC conditions were used to determine the lactone and ring-opening forms of topotecan. The separation degree of them was in accordance with the requirements, and the linear range was 0.25 渭 g / ml.Compared with topotecan aqueous solution, the stability of topotecan in RLBN-TPT was obviously enhanced, and the rate of formation of open loop configuration was decreased obviously.Conclusion RLBN can obviously enhance the stability of topotecan in intestinal fluid, which provides a basis for the development of new oral topotecan dosage form.
【作者單位】: 軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;
【分類號】:R943
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,本文編號:1726262
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