本文選題：combretastatin　切入點：A-　出處：《中國藥科大學學報》2015年05期

【摘要】：以人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVEC)為模擬腫瘤血管內(nèi)皮細胞的實驗模型,研究combretastatin A-4(CA-4)的氨基糖類衍生物CPU-XT-008對HUVEC的增殖、周期分布、微管蛋白聚合以及關鍵周期調(diào)控蛋白表達的影響。采用MTT法檢測CPU-XT-008對HUVEC增殖的影響;采用流式細胞儀檢測CPU-XT-008對HUVEC周期分布的影響;采用免疫熒光染色檢測CPU-XT-008對HUVEC凋亡及β-tubulin微管蛋白的聚合變化;采用Western blot檢測CPU-XT-008對周期蛋白Cyclin B1,Cdc2和微管蛋白β-tubulin的影響。結(jié)果表明,CPU-XT-008能以微管蛋白為靶點抑制β-tubulin微管蛋白聚合,通過上調(diào)HUVEC的細胞周期蛋白Cyclin B1水平表達,下調(diào)細胞周期依賴性激酶Cdc2蛋白水平的表達從而引發(fā)細胞G2/M期阻滯,抑制細胞增殖并誘導細胞凋亡。
[Abstract]:Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) were used as an experimental model to study the effects of combretastatin A-4CA-4) aminoglycoside derivative CPU-XT-008 on the proliferation, cell cycle distribution, tubulin aggregation and the expression of critical cycle regulated proteins of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).The effect of CPU-XT-008 on the proliferation of HUVEC was detected by MTT assay, the effect of CPU-XT-008 on the distribution of HUVEC cycle was detected by flow cytometry, the apoptosis of HUVEC and the aggregation of 尾 -tubulin by CPU-XT-008 were detected by immunofluorescence staining.The effects of CPU-XT-008 on cyclin Cyclin B1c2 and tubulin 尾 -tubulin were detected by Western blot.The results showed that CPU-XT-008 could inhibit 尾 -tubulin aggregation by targeting tubulin. By upregulating the expression of cyclin Cyclin B1 in HUVEC, CPU-XT-008 could down-regulate the expression of Cdc2 protein in cell cycle dependent kinase and induce G _ 2 / M phase arrest.Inhibit cell proliferation and induce apoptosis.
【作者單位】： 中國藥科大學生命科學與技術(shù)學院;中國藥科大學藥物化學教研室;
【基金】：江蘇省自然科學基金資助項目(No.BK2010436)~~
【分類號】：R96

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本文編號：1725840