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馬尼地平磷脂復(fù)合物的表征及腸吸收研究

發(fā)布時間:2018-04-08 23:25

  本文選題:馬尼地平 切入點:磷脂復(fù)合物 出處:《中國醫(yī)院藥學(xué)雜志》2017年20期


【摘要】:目的:對馬尼地平磷脂復(fù)合物進(jìn)行表征,并考察其體外腸吸收特性。方法:采用紫外分光光度法、差示掃描量熱分析法、溶解度法和溶出度測定法對馬尼地平磷脂復(fù)合物性質(zhì)進(jìn)行表征;通過離體外翻腸囊模型考察馬尼地平在不同腸段的吸收特性。結(jié)果:與原藥及原藥-磷脂物理混合物比較,磷脂復(fù)合物的溶解度、溶出度、油/水分配系數(shù)、紫外吸收均有不同程度的改變,磷脂復(fù)合物在各腸段部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率Vt和表觀滲透系數(shù)Papp均大于原藥,其中在空腸的吸收均顯著強(qiáng)于其他部位(P0.01)。結(jié)論:馬尼地平復(fù)合磷脂后,其溶解度、溶出度、腸吸收明顯改善,馬尼地平磷脂復(fù)合物將有利于提高藥物的生物利用度。
[Abstract]:Objective: to characterize Manidipine phospholipid complex and investigate its intestinal absorption in vitro.Methods: the properties of Manidipine phospholipid complex were characterized by UV spectrophotometry, differential scanning calorimetry (DSC), solubility method and dissolution assay.The absorption characteristics of Manidipine in different intestinal segments were investigated by in vitro inverted intestinal sac model.Results: the solubility, dissolution, oil / water partition coefficient and UV absorption of phospholipid complex were changed in different degrees compared with the raw drug and the physical mixture of original medicine and phospholipid.The transport rate Vt and apparent osmotic coefficient (Papp) of phospholipid complex in different parts of intestine were higher than that of original drug, and the absorption of phospholipid complex in jejunum was significantly stronger than that in other parts.Conclusion: the solubility, dissolution and intestinal absorption of Manidipine compound phospholipids were significantly improved, and Manidipine phospholipid complex could improve the bioavailability of the drug.
【作者單位】: 成都軍區(qū)總醫(yī)院;成都醫(yī)學(xué)院;
【基金】:軍區(qū)“十二五”醫(yī)學(xué)科學(xué)技術(shù)重點項目(編號:B12015) 全軍醫(yī)學(xué)科研計劃課題面上項目(編號:CWS12J10)
【分類號】:R927.1

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