本文選題：鹽酸魯拉西酮　切入點(diǎn)：合成　出處：《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年02期 　論文類(lèi)型：期刊論文

【摘要】：3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑與(1R,2R)-1,2-雙(甲磺酰基氧基甲基)環(huán)己烷在甲苯為溶劑、碳酸鉀為堿、聚乙二醇400為相轉(zhuǎn)移催化劑條件下反應(yīng)得4'-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-(3a R,7a R)-八氫螺-(2H-異吲哚-2,1'-哌嗪)甲磺酸鹽,不經(jīng)分離直接與順-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亞胺在碳酸鉀為堿條件下反應(yīng)制得魯拉西酮,再在異丙醇中與鹽酸成鹽得鹽酸魯拉西酮,總收率達(dá)83%。該法收率高、操作簡(jiǎn)便,易于工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:3- (1-piperazinyl) 2-benzoisothiazole and 1RX _ 2R ~ (2 +) -1N (methyl sulfonyl oxomethyl) cyclohexane in toluene as solvent, potassium carbonate as base, potassium carbonate as base, Polyethylene Glycol 400 was used as phase transfer catalyst to obtain 4 ~ (- 1) -Benzoisothiazole-3a (R ~ (7) a) -octahydro -2H _ (2) H _ (2) -indole-2indole-2zin-piperazine) methanesulfonate, and the reaction was carried out in the presence of polyethylene glycol (PEG-400) as a phase transfer catalyst. Lulassetron was synthesized by reaction with cis-5-norborne-external -2na-3-diimide without separation under the condition of potassium carbonate as base, and then formed with hydrochloric acid in isopropanol. The overall yield was 83%. The method was simple and easy to operate. Easy to industrialize.
【作者單位】： 常州工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院制藥與生物工程技術(shù)系;
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前1條

1 隋強(qiáng);唐超;劉帥;王小梅;時(shí)惠麟;;齊拉西酮有關(guān)物質(zhì)的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2012年12期

相關(guān)會(huì)議論文 前1條

1 馬忠華;周明國(guó);葉鐘音;方中達(dá);;烯丙異噻唑?qū)Φ疚敛【咕鷻C(jī)制的初步研究(摘要)[A];中國(guó)化工學(xué)會(huì)農(nóng)藥專(zhuān)業(yè)委員會(huì)第八屆年會(huì)論文集[C];1996年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前3條

1 李娟娟;異噻唑和1，2，3—噻二唑類(lèi)化合物的生物活性研究[D];四川農(nóng)業(yè)大學(xué);2014年

2 龍飛飛;1,3-二氫—苯并異噻唑-2,2-二氧化物-3-螺-4’-異VA唑烷類(lèi)螺環(huán)化合物的合成研究[D];青島科技大學(xué);2014年

3 苗彩霞;D-α-氨基己二酸與1，2-苯并異噻唑-3-酮的合成工藝研究[D];華東師范大學(xué);2009年

，

本文編號(hào)：1619046