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西格列汀合成工藝改進(jìn)研究

發(fā)布時(shí)間:2018-03-11 11:55

  本文選題:西格列汀 切入點(diǎn):-三氟苯乙酸 出處:《現(xiàn)代藥物與臨床》2016年10期  論文類型:期刊論文


【摘要】:目的對西格列汀的合成工藝進(jìn)行改進(jìn)。方法以2,4,5-三氟苯乙酸為原料,經(jīng)親核取代、環(huán)化、氫化、Na BH4還原反應(yīng),并進(jìn)行拆分優(yōu)化。結(jié)果制得的西格列汀光學(xué)純度高于98%、總收率36%。結(jié)論拆分方法具有操作簡便、生產(chǎn)成本低、反應(yīng)條件溫和的優(yōu)點(diǎn),適用于西格列汀的工業(yè)化應(yīng)用。
[Abstract]:Objective to improve the synthetic process of siglitatin. Methods the reaction of nucleophilic substitution, cyclization, hydrogenation and Na BH4 reduction was carried out by using difluoroacetic acid as raw material. The results showed that the optical purity of ciglutin was higher than 98 and the total yield was 360.Conclusion the separation method has the advantages of simple operation, low production cost and mild reaction conditions, which is suitable for the industrial application of siglitatin.
【作者單位】: 南京臣功制藥股份有限公司;
【分類號(hào)】:R914.5

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本文編號(hào):1598064

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