本文選題：長春胺　切入點：pH依賴性　出處：《中國實驗方劑學雜志》2015年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的:制備長春胺緩釋微丸并考察其在Beagle犬體內(nèi)的藥動學特征,為非p H依賴性釋放的長春胺緩釋制劑研發(fā)提供參考。方法:制備酒石酸丸芯,采用流化床混懸液上藥法制備長春胺緩釋微丸。Beagle犬隨機分成2組,單劑量雙周期交叉口服長春胺緩釋微丸與普通片,采用HPLC測定血藥濃度,流動相0.02 mol·L-1磷酸二氫鉀-乙腈(70∶30,用磷酸調(diào)節(jié)p H2.3),檢測波長268 nm,比較各制劑的藥動學參數(shù)。結(jié)果:長春胺緩釋微丸與普通片在Beagle犬血漿中Cmax分別為(1 147.40±554.50),(1 506.10±327.44)μg·L-1;Tmax分別為(2.38±0.25),(1.63±0.25)h;MRT分別為(6.75±2.44),(3.19±0.73)h;AUC0-t分別為(4 766.76±1 740.26),(3 906.81±686.53)μg·h·L-1。長春胺緩釋微丸較普通片的相對生物利用度122%,體內(nèi)外相關性良好。結(jié)論:與普通片相比,長春胺緩釋微丸在Beagle犬體內(nèi)吸收較慢,平均滯留時間為普通片的2倍以上,生物利用度顯著提高,說明該處方可實現(xiàn)藥物在胃腸道中非p H依賴性釋放。
[Abstract]:Objective: to prepare vincristine sustained-release pellets and investigate its pharmacokinetic characteristics in Beagle dogs. Vincristine sustained-release pellets. Beagle dogs were prepared by fluidized bed suspension method. They were randomly divided into two groups. Vincristine sustained-release pellets and common tablets were taken at a single dose and double cycle intersection. The concentration of vincristine in blood was determined by HPLC. The mobile phase 0.02 mol 路L -1 potassium dihydrogen phosphate-acetonitrile 70: 30, adjusted with phosphoric acid and detected at 268 nm, was used to compare the pharmacokinetic parameters of each preparation. Results: the Cmax values of vincristine sustained-release pellets and common tablets in plasma of Beagle dogs were 1.147.40 鹵554.506.10 鹵327.44) 渭 g 路L ~ (-1) T _ (max) were 2.38 鹵0.250.63 鹵0.25hmh ~ (-1) 渭 g 路L ~ (-1), respectively. AUC 0-t was 4 766.76. 76. 76. 76 鹵1 740.26) 渭 g 路h 路L -1. The relative bioavailability of vincristine sustained-release pellets was better than that of common tablets. Conclusion: compared with ordinary tablets, the relative bioavailability of vincristine sustained-release pellets is better than that of common tablets in vivo and in vitro. The absorption of vincristine sustained-release pellets in Beagle dogs was slow, the average retention time was more than 2 times of that of common tablets, and the bioavailability was significantly increased, which indicated that the formulation could realize the release of non-H dependent drugs in gastrointestinal tract.
【作者單位】： 大連大學;上海市計劃生育科學研究所 國家人口和計劃生育委員會計劃生育藥具重點實驗室 上海生殖健康藥具工程技術(shù)研究中心;上海中醫(yī)藥大學;
【分類號】：R96

【參考文獻】

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【共引文獻】

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【二級參考文獻】

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本文編號：1579608