本文選題：羅氟司特　切入點：色譜法　出處：《中國新藥與臨床雜志》2015年12期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的建立測定羅氟司特及其活性代謝物羅氟司特N-氧化物血漿藥物濃度的高效液相-質(zhì)譜聯(lián)用(HPLC-MS/MS)檢測法,研究其在人體的藥動學(xué)和評價其生物等效性。方法 24名中國漢族健康男性志愿者采用單劑量、開放、隨機、兩交叉試驗設(shè)計,分別單次口服羅氟司特試驗制劑0.5 mg和參比制劑0.5 mg,清洗期為兩周,采用HPLC-MS/MS法測定給藥后不同時間點血漿中羅氟司特及其活性代謝物羅氟司特N-氧化物經(jīng)時血藥濃度,利用DAS 2.1計算其藥動學(xué)參數(shù),考察其生物等效性。結(jié)果單次口服羅氟司特片后羅氟司特主要藥動學(xué)參數(shù)如下:試驗制劑、參比制劑的ρmax分別為(8.19±2.62)μg·L~(-1)、(8.12±2.25)μg·L~(-1);tmax分別為(0.98±0.48)h、(0.92±0.50)h;t1/2分別為(15.93±7.00)h、(15.66±6.16)h;AUC0-48 h分別為(44.91±14.47)μg·h~(-1)·L~(-1)、(46.31±12.59)μg·h~(-1)·L~(-1);AUC0-∞分別為(50.79±15.58)μg·h~(-1)·L~(-1)、(52.48±15.23)μg·h~(-1)·L~(-1);以AUC0-48 h計算試驗制劑相對參比制劑生物利用度為(96.84±13.10)%;活性代謝物羅氟司特N-氧化物主要藥動學(xué)參數(shù)如下:試驗制劑、參比制劑的ρmax分別為(10.84±2.67)μg·L~(-1)、(10.84±2.73)μg·L~(-1);tmax分別為(9.13±5.62)h、(10.96±7.88)h;t1/2分別為(26.63±6.23)h、(28.45±8.69)h;AUC0~(-1)20 h分別為(558.45±144.26)μg·h~(-1)·L~(-1)、(580.86±166.10)μg·h~(-1)·L~(-1);AUC0-∞分別為(594.31±158.51)μg·h~(-1)·L~(-1)、(627.84±186.51)μg·h~(-1)·L~(-1)。以AUC0~(-1)20 h計算試驗制劑相對參比制劑生物利用度為(97.70±14.30)%。結(jié)論建立的HPLC-MS/MS分析方法準確靈敏,統(tǒng)計分析結(jié)果表明羅氟司特兩種制劑生物等效。
[Abstract]:鐩殑寤虹珛嫻嬪畾緗楁盁鍙哥壒鍙婂叾媧繪，

本文編號：1575170