本文關(guān)鍵詞： 中氮茚并喹啉二酮 合成 表征 抗菌　出處：《化學試劑》2017年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：以自制的6,7-二氯喹啉-5,8-二酮為原料,經(jīng)一步反應(yīng)合成了目標化合物9-氯-5,12-二酮-5,12-二氫中氮茚并[2,3-g]喹啉-6-甲酸乙酯,并通過~1HNMR、HRMS以及X-射線單晶衍射對其結(jié)構(gòu)進行表征。活性測試結(jié)果表明,該化合物對革蘭氏陽性菌具有選擇性抑制作用,對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌濃度(MIC)為1μg/mL,優(yōu)于陽性對照藥物萬古霉素。通過化合物與DNA促旋酶的分子對接實驗進一步說明了化合物可能的作用機理。
[Abstract]:In this paper, the target compound 9- chloro-5o-12-dione-5-dihydro-indene-[2nil-g] quinoline-6-ethyl formate was synthesized by one-step reaction with self-made 6o-7-dichloroquinoline-5-dichloroquinoline-8-diketone as the raw material, and the target compound was synthesized by one-step reaction. The structure was characterized by 1H NMR-HRMS and X-ray single crystal diffraction. The activity test showed that the compound had selective inhibition on Gram-positive bacteria. The minimal inhibitory concentration (MIC) of methicillin-resistant staphylococcus aureus was 1 渭 g / mL, which was superior to vancomycin, a positive control drug. The possible mechanism of the compound was further explained by the molecular docking experiment of the compound with DNA.
【作者單位】： 中山大學藥學院;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81373257)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 過去幾十年,由于抗菌藥物的長期濫用,致使病菌對傳統(tǒng)抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性,這已經(jīng)成為一個重要的公共健康問題[1-3]。其中,超級細菌耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)分布廣泛,可引起致死性肺炎、敗血癥等,且具有多藥耐藥性[4-7]。因此,尋找新型抗MRSA藥物具有重要意義。本課題組[

【相似文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 俞良莉,王禮琛,黃嘉梓;噻吩駢[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮衍生物的合成[J];中國藥科大學學報;1990年04期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前5條

1 郭輝;李艷霞;韓杰;龐美麗;孟繼本;;用液晶基元修飾的聯(lián)茚滿烯二酮衍生物的合成[A];中國化學會第四屆有機化學學術(shù)會議論文集（上冊）[C];2005年

2 胡華友;劉蘊;葉淼;徐建華;;苯并[b]咔唑-6,11-二酮衍生物的合成[A];中國化學會第四屆有機化學學術(shù)會議論文集[C];2005年

3 楊俊娟;史大昕;張奇;李加榮;;吡啶并二嘧啶二酮衍生物的多組分一鍋法合成[A];中國化學會第29屆學術(shù)年會摘要集——第07分會：有機化學[C];2014年

4 吳小偉;楊曉琴;余正坤;;硒催化下喹唑啉二酮衍生物的合成研究[A];第十三屆全國催化學術(shù)會議論文集[C];2006年

5 周建峰;朱惠琴;朱鳳霞;王磊;朱玉蘭;屠樹江;;微波輻射相轉(zhuǎn)移催化下水相合成5-亞芐基-2-硫代-2,4-噻唑烷二酮衍生物[A];中國化學會第四屆有機化學學術(shù)會議論文集（下冊）[C];2005年

中國博士學位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 黃明智;異吲哚-1，，3-二酮衍生物的合成、生物活性及構(gòu)效關(guān)系研究[D];中南大學;2006年

中國碩士學位論文全文數(shù)據(jù)庫 前6條

1 肖創(chuàng)平;新型2,3-吡啶二酮衍生物的合成研究[D];湖南科技大學;2010年

2 張虎;兩種新型嗎啉二酮衍生物的合成與表征[D];西北師范大學;2012年

3 王新宇;喹唑啉—嘧啶二酮衍生物的設(shè)計、合成及構(gòu)效關(guān)系研究[D];青島科技大學;2011年

4 劉莉莉;嗎啉-2，5-二酮衍生物及其聚合物的制備與應(yīng)用研究[D];南京大學;2011年

5 李克;新型咪唑啉-2，4-二酮衍生物的合成及生物活性研究[D];華中師范大學;2008年

6 張曉飛;嗎啉-2,5-二酮衍生物的合成及其與丙交酯的共聚研究[D];中北大學;2011年

本文編號：1488700