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兩個雙醋瑞因單乙;s質(zhì)的合成

發(fā)布時間:2018-02-02 05:36

  本文關鍵詞: 單乙酰大黃酸 雙醋瑞因 雜質(zhì) 合成 出處:《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年05期  論文類型:期刊論文


【摘要】:以雙醋瑞因和大黃酸為原料,分別通過選擇性水解及選擇性乙酰化反應合成5-乙酰氧基-4-羥基-9,10-二氫-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(1)和4-乙酰氧基-5-羥基-9,10-二氫-9,10-二氧代-2-蒽羧酸(2),其中1收率17.5%,純度99.4%;2收率19.6%,純度99.1%。結構均經(jīng)~1H NMR、~13C NMR、紅外光譜及質(zhì)譜鑒定,HPLC行為與文獻一致。
[Abstract]:The 5 - acetoxy - 4 - hydroxy - 9,10 - dihydro - 9,10 - dioxo - 9,10 - dihydro - 9,10 - dioxo - 9,10 - dioxo - 9,10 - dioxo - 2 - anthracene carboxylic acid ( 2 ) was synthesized by selective hydrolysis and selective acetylation . The yield was 17.5 % , the purity was 99 . 4 % , the yield was 19.6 % , the purity was 99 . 1 % . The structure was identified by ~ 1H NMR , ~ 13C NMR , IR and MS . The HPLC behavior was consistent with the literature .

【作者單位】: 貴州醫(yī)科大學;貴州省化學合成藥物研發(fā)利用工程技術研究中心;
【基金】:貴州省普通高等學校藥物化學工程研究中心建設項目(黔教合KY字[2014]219) 貴陽市科技計劃項目(筑科合同[20161001]41號)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 雙醋瑞因(diacerein),化學名為4,5-二乙酰氧基-9,10-二氫-9,10-二氧-2-蒽羧酸,是TRBPharma S.A.(阿根廷)生產(chǎn)的骨關節(jié)炎治療藥物,1986年首先在意大利上市,商品名安必丁。雙醋瑞因的作用機制為抑制與軟骨破壞相關的主要細胞因子白介素-1的合成以及促進軟骨主要成分蛋白聚糖及透

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3 朱興一;郭巧鳳;吳雪玲;蘇為科;;合成雙醋瑞因的新方法[J];合成化學;2010年02期

4 張毅;王建塔;許潔;王琰;湯磊;;雙醋瑞因的合成及質(zhì)量研究[J];化學試劑;2014年03期

5 解志鋼;張寧;;雙醋瑞因治療不能耐受非甾體抗炎藥骨關節(jié)炎患者的療效[J];實用藥物與臨床;2009年04期

6 樊燕凌;治療骨關節(jié)炎藥雙醋瑞因[J];國外醫(yī)學.藥學分冊;1997年04期

7 周莉萍;彭可壟;鄭恒;但曉夢;向一;;雙醋瑞因人體生物等效性[J];中國醫(yī)院藥學雜志;2011年19期

8 李學朋;;雙醋瑞因?qū)S韌帶肥厚大白兔血清炎癥因子調(diào)節(jié)及肥厚黃韌帶病理結構的影響[J];中醫(yī)正骨;2014年02期

9 管玉成;王建塔;湯磊;黃家宇;許潔;;雙醋瑞因中一種有關物質(zhì)的分離制備及結構確證[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2014年07期

10 董順玲;張麗容;;RP-HPLC法測定雙醋瑞因膠囊的含量及有關物質(zhì)[J];中醫(yī)研究;2006年03期

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2 廖俊琳;王聲;劉日光;;雙醋瑞因?qū)L-1β誘導軟骨細胞凋亡的影響和作用機制的研究[A];貴州省中西醫(yī)結合學會骨傷分會第二次學術交流會議論文匯編[C];2011年

相關碩士學位論文 前2條

1 胡雷鳴;雙醋瑞因?qū)A大鼠的治療作用及機制的初步研究[D];重慶醫(yī)科大學;2010年

2 陳雪帆;泛硫乙胺和雙醋瑞因質(zhì)量標準研究[D];浙江大學;2008年



本文編號:1483747

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