本文關鍵詞：去甲斑蝥素納米膠束的制備及抑瘤作用研究　出處：《中國藥房》2017年19期 　論文類型：期刊論文

  更多相關文章： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺 去甲斑蝥素 納米膠束 抑瘤作用

【摘要】：目的:制備去甲斑蝥素納米膠束,并研究其抑瘤作用。方法:采用三嵌段共聚物二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺在水中自組裝形成去甲斑蝥素納米膠束。觀察所制納米膠束形態(tài),考察其載藥率、包封率、粒徑和Zeta電位。通過MTT法考察陰性對照組(磷酸鹽緩沖液)、載體組(空白納米膠束)、陽性對照組(去甲斑蝥素原料藥,5~320μg/m L)和去甲斑蝥素納米膠束組(以去甲斑蝥素計,5~320μg/m L)人肺癌A549細胞在作用不同時間(24、48、72 h)后的細胞生存率。將荷瘤裸鼠隨機分為空白對照組、去甲斑蝥素注射液組(1 mg/kg)和去甲斑蝥素納米膠束低、高劑量組(0.5、1 mg/kg),每組6只,每天尾iv相應藥物1次,連續(xù)8周;每周測量腫瘤的大小,給藥結束后第2天檢測瘤質(zhì)量。結果:去甲斑蝥素納米膠束呈圓球狀,載藥率為(2.82±0.05)%,包封率為(83.67±1.78)%,粒徑為(138.6±45.8)nm,Zeta電位為-(12.75±0.34)m V(n=6);載體組A549細胞生存率無明顯變化,陽性對照組和去甲斑蝥素納米膠束組A549細胞生存率明顯降低,與濃度和時間呈正相關,且去甲斑蝥素納米膠束組細胞生存率降低程度較陽性對照組更明顯(P0.01)。與空白對照組比較,3個給藥組裸鼠的瘤質(zhì)量均減小(P0.05),其中去甲斑蝥素納米膠束高劑量組減小程度較去甲斑蝥素注射液組更明顯(P0.05)。結論:成功制得去甲斑蝥素納米膠束,其對A549細胞具有較好的體內(nèi)外抑瘤作用。
[Abstract]:Objective: to prepare norcantharidin nano-micelles. Methods: the nanomicelles of norcantharidin were self-assembled in water with triblock copolymers of distearylphosphatidyl ethanolamine-polyethylene glycol-Maleimide. The drug loading rate, encapsulation efficiency, particle size and Zeta potential were investigated by MTT. The negative control group (phosphate buffer solution, carrier group (blank nano-micelle), positive control group (norcantharidin raw drug) was investigated by MTT method. Human lung cancer cell line A549 was treated with 5 渭 g / m L of norcantharidin and 5 渭 g / m L of norcantharidin at different time points. The tumor bearing nude mice were randomly divided into control group, norcantharidin injection group (1 mg / kg) and norcantharidin nano-micelle low, high dose group (0.5 mg / kg). 1 mg / kg, 6 rats in each group, the corresponding drugs were given at the end of the day for 8 weeks; The tumor size was measured weekly, and the tumor quality was detected on the second day after administration. Results: norcantharidin nanoparticles were spherical in shape, and the drug loading rate was 2.82 鹵0.05%. The entrapment efficiency was 83.67 鹵1.78 and the Zeta potential was -12.75 鹵0.34 ~ 0.34 m ~ (-1) 路m ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1) ~ (-1). The survival rate of A549 cells in carrier group had no significant change. The survival rate of A549 cells in positive control group and norcantharidin nano-micelle group was significantly decreased, which was positively correlated with the concentration and time. The cell survival rate in the norcantharidin nano-micelle group was significantly lower than that in the positive control group (P 0.01). Compared with the blank control group, the tumor mass of the nude mice in the three administration groups decreased significantly (P 0.05). The reduction of norcantharidin nano-micelle in high dose group was more obvious than that in norcantharidin injection group (P 0.05). Conclusion: norcantharidin nano-micelles were successfully prepared. It has a good inhibitory effect on A549 cells in vivo and in vitro.
【作者單位】： 蘇州衛(wèi)生職業(yè)技術學院藥學院;蘇州大學醫(yī)學部藥學院;香港浸會大學中醫(yī)藥學院;
【基金】：江蘇省衛(wèi)生廳科技項目(No.JZ201402)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 去甲斑蝥素(Norcantharidin)是將斑蝥屬昆蟲南方大斑蝥和黃黑小斑蝥的蟲體所含的抗癌有效成分斑蝥素(Cantharidin)1,2位去甲基而得的,是我國首先研制開發(fā)的具有一定潛力的抗腫瘤藥物[1-2]。但由于其毒性很大,在人工胃液及人工腸液中以去甲斑蝥酸的形式存在[3-4],水溶性增加,導

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本文編號：1428030