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丙氨酸酯衍生物的合成及其對吲哚美辛的經皮促滲活性

發(fā)布時間:2017-12-27 19:29

  本文關鍵詞:丙氨酸酯衍生物的合成及其對吲哚美辛的經皮促滲活性 出處:《合成化學》2016年12期  論文類型:期刊論文


  更多相關文章: 丙氨酸酯衍生物 N N-二乙基-l-丙氨酸 催化合成 吲哚美辛 經皮促滲活性


【摘要】:以N,N-二乙基-l-丙氨酸為原料,N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺為縮合劑,4-甲氨基吡啶為催化劑,合成了7個新型的2-(N,N'-二乙基氨基)丙酸酯(1a~1g),其結構經1H NMR,MS(ESI)和元素分析表征。研究了其對藥物吲哚美辛的體外經皮促滲活性。結果表明:1g對吲哚美辛的經皮促滲活性最好(94.2%)。
[Abstract]:7 new 2- (N, N'- two ethyleneamino) propionate (1a~1g) was synthesized from N, N- two ethyl -l- alanine, N, N'- bicyclic hexyl carbon two imide as condensation agent and 4- methylamino pyridine as catalyst. Its structure was characterized by 1H, N'- and elemental analysis. The in vitro transdermal enhancers of drug indomethacin were studied. The results showed that 1g had the best percolation activity (94.2%) to indomethacin.
【作者單位】: 韓山師范學院化學與環(huán)境工程學院;
【基金】:廣東省科技計劃資助項目(2013B021800092)
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 氮酮是目前使用最廣泛的一種高效透皮劑,廣泛用于外用藥、化妝品、農藥、獸藥、印染和紡織等多個領域[1],但氮酮與強酸或強堿類藥物有配伍禁忌,不能被生物體降解代謝,且有一定的毒副作用。因此,尋找高效、無毒、可生物降解的透皮劑仍然是醫(yī)藥和化妝品工業(yè)研究的熱點之一。丙氨

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本文編號:1342905

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