本文關鍵詞：青蒿琥酯白蛋白納米粒的制備及抗腫瘤活性初步研究

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【摘要】：目的:探討青蒿琥酯白蛋白納米粒的最優(yōu)制備條件及對腫瘤細胞的體外抑制情況。方法:以青蒿琥酯包封率為定量指標成分,確定牛血清白蛋白質量,青蒿琥酯濃度,旋蒸轉速等影響因素,并以L9(33)正交實驗安排實驗;根據結果篩選出最優(yōu)處方后,考察納米粒的體外釋放情況;MTT法考察納米粒對人肺癌細胞A549的體外抑制率,并與青蒿琥酯原料藥比較。結果:最佳制備條件為:取500μL濃度為35mg/m L的牛血清白蛋白水溶液,在渦旋的情況下滴加濃度為500μg/m L的青蒿琥酯無水乙醇溶液,待溶液變成乳白色后,停止滴加,置于旋蒸儀上設置轉速為1000r/min,時間為30min。根據此條件制得的納米粒平均包封率82%;體外釋放試驗前期有明顯突釋現(xiàn)象,前4h累積釋放度為46%,其后釋放均勻,24h累積釋放度達92%,具有緩釋作用;其在24h對細胞抑制率高于青蒿琥酯組,有較強抑制作用。結論:在最優(yōu)制備條件下,可增加原料藥的包封率,所制青蒿琥酯納米粒在體外具有較好的緩釋性,對腫瘤細胞有較強的抑制作用。
【作者單位】： 錦州醫(yī)科大學藥學院;
【基金】：遼寧省大學生創(chuàng)新訓練項目(NO:20140160008)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 青蒿琥酯(Artesunate,AS)化學名為二氫青蒿素-1,2-α-琥珀酸單酯,分子式為C19O8H28,分子量384,是具有倍半萜結構的抗瘧藥青蒿素的衍生物。研究發(fā)現(xiàn)[1-2],青蒿琥酯除抗瘧外,尚有治療其它寄生蟲病、抗腫瘤等作用。目前,臨床使用的主要有青蒿琥酯片劑、青蒿琥酯的粉針劑。但是青

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本文編號：1260975