本文關(guān)鍵詞：Akt抑制劑的研究進展

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【摘要】：Akt是一類絲/蘇氨酸蛋白激酶,是磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶點,通過磷酸化其下游一系列底物來促進細胞生長、代謝、凋亡、血管新生等重要的細胞生物學過程,其在多種惡性腫瘤中都存在過度表達或活性失調(diào)的現(xiàn)象。研究表明,通過抑制Akt的活性能有效地遏制腫瘤的生長,因此研發(fā)新型的Akt抑制劑已經(jīng)成為抗腫瘤藥物開發(fā)的熱點之一。Akt抑制劑主要分為PH結(jié)構(gòu)域抑制劑、ATP競爭性抑制劑、變構(gòu)抑制劑等,目前已有多個Akt的抑制劑進入臨床研究。本文綜述了不同類型的Akt抑制劑的Akt抑制活性及特點,為開發(fā)新型抗腫瘤藥物提供參考。
【作者單位】： 南京市溧水區(qū)人民醫(yī)院藥劑科;
【分類號】：R96
【正文快照】： Akt,又稱為蛋白激酶B(PKB),是一類絲氨酸PH結(jié)構(gòu)域結(jié)合,募集Akt從細胞質(zhì)到細胞膜上,/蘇氨酸激酶,屬于AGC激酶家族,與PKA(蛋白使其Thr308(PDK1)和Ser473(mT OR)發(fā)生磷酸化,激酶A)和PKC(蛋白激酶C)具有高度同源性。Akt形成活化的Akt分子,控制下游分子形成級聯(lián)反應,包含3種亞型:Ak

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