發(fā)布時(shí)間：2017-11-25 16:29

  本文關(guān)鍵詞：琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片在Beagle犬體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)和生物等效性

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【摘要】：目的建立HPLC-MS/MS法測(cè)定Beagle犬血漿中去甲文拉法辛的質(zhì)量濃度,研究Beagle犬經(jīng)口給予琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片后的藥動(dòng)學(xué)特征和生物等效性。方法 24只Beagle犬雙周期、自身交叉、單次/多次(連續(xù)給藥7 d)經(jīng)口給予琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片,采用HPLC-MS/MS法測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿中去甲文拉法辛的經(jīng)時(shí)血藥質(zhì)量濃度,并計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果單次經(jīng)口給予受試與參比制劑后去甲文拉法辛的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為ρmax(28.1±5.7)和(26.9±7.7)μg·L-1;tmax(1.3±0.6)和(1.6±1.0)h;t1/2(3.4±1.0)和(3.3±1.0)h;AUC0→t(147.8±58.2)和(144.6±67.4)μg·h·L-1;AUC0-∞(159.8±59.2)和(159.1±67.1)μg·h·L-1;相對(duì)生物利用度為(106.2±19.7)%。多次經(jīng)口給予受試與參比制劑7 d后的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為ρmax(34.0±14.4)和(33.2±16.7)μg·L-1;tmax(1.6±0.8)和(1.6±0.7)h;t1/2(3.2±1.1)和(3.5±1.3)h;AUC0→t(172.4±94.8)和(162.5±78.1)μg·h·L-1;AUC0-∞(178.8±98.8)和(168.8±77.1)μg·h·L-1;相對(duì)生物利用度為(107.2±39.2)%。結(jié)論單次和多次給藥后,受試制劑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)ρmax和AUC對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換后比值的90%置信區(qū)間均在參比制劑的生物等效性標(biāo)準(zhǔn)范圍內(nèi),2種制劑在Beagle犬體內(nèi)生物等效。
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥學(xué)院;石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)(石家莊)有限公司;河北省制劑工程技術(shù)研究中心;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81202481)(21204050)
【分類(lèi)號(hào)】：R965
【正文快照】： 文拉法辛(venlafaxine,VL,化學(xué)結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖1 A)是一種非三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥,是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(serotonin-norep-inephrine reuptake inhibitor,SNRI),多用于治療各型抑郁癥、廣泛性焦慮癥和社交焦慮癥等。VL在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450酶CYP2 D6代謝,生成主要活

【參考文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

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【共引文獻(xiàn)】

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1 于云鵬;孫連福;高娜;王曼曼;楊漢煜;;琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片在Beagle犬體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)和生物等效性[J];沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào);2016年06期

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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6 何娟;周志凌;李煥德;;HPLC-MS同時(shí)測(cè)定4種新型抗抑郁藥物的血藥濃度[J];藥物分析雜志;2005年12期

7 石浩強(qiáng),莊慶琪,蔡衛(wèi)民;人血漿中文拉法辛濃度的HPLC測(cè)定及其藥物動(dòng)力學(xué)[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2005年11期

8 鐘薇,張石寧;HPIC法測(cè)定血清文拉法辛濃度[J];中國(guó)民康醫(yī)學(xué);2005年09期

9 袁勇貴,張石寧;文拉法辛對(duì)選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療無(wú)效的抑郁癥患者的療效[J];中華精神科雜志;2005年01期

10 錢(qián)敏才,孫菊水;文拉法辛緩釋劑(24例)與氯米帕明(25例)治療廣泛性焦慮癥的比較[J];中國(guó)新藥與臨床雜志;2004年02期

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 楊解人,丁伯平,陳國(guó)祥,桂常青,傅萬(wàn)山,徐朝陽(yáng),劉曉平;丹參葡萄糖注射液對(duì)Beagle犬的長(zhǎng)期毒性研究[J];皖南醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2005年01期

2 李娜;盧禮;宋錦t，

本文編號(hào)：1226700