發(fā)布時間：2017-11-23 14:40

  本文關(guān)鍵詞：唾液酸轉(zhuǎn)移酶抑制劑的設(shè)計與發(fā)現(xiàn)

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【摘要】：糖綴合物末端的唾液酸化修飾參與了很多重要的生理及病理過程,尤其是腫瘤細胞表面唾液酸過度表達,能夠通過多種途徑和機制促進腫瘤轉(zhuǎn)移。唾液酸轉(zhuǎn)移酶是人體內(nèi)負責唾液酸化修飾的合成酶,良好的唾液酸轉(zhuǎn)移酶抑制劑不僅能夠充當糖生物學研究的探針分子,而且有望成為臨床治療中亟需的抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的藥物。本文綜述了近年來唾液酸轉(zhuǎn)移酶抑制劑設(shè)計及發(fā)現(xiàn)的研究進展,重點介紹了不同類型抑制劑的設(shè)計思路及構(gòu)效關(guān)系。此外,對該研究領(lǐng)域當前面臨的一些挑戰(zhàn)進行了探討,并對其發(fā)展趨勢進行了展望。
【作者單位】： 重慶大學藥學院創(chuàng)新藥物研究中心;北京大學醫(yī)學部天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室;
【基金】：國家自然科學基金項目(No.21072014)資助~~
【分類號】：R91
【正文快照】： **Corresponding author e-mail:yun.he@cqu.edu.cn(He Yun);xinshan@bjmu.edu.cn(Ye Xin-shan)Contents1 Introduction2 Relationship between sialic acids and cancers3 Design and discovery of sialyltransferase inhibitors3.1 Donor-analog inhibitors3.2 Acceptor-ana，

本文編號：1218767