本文關(guān)鍵詞：低氧誘導(dǎo)因子脯氨酸羥化域酶抑制劑研究進(jìn)展

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【摘要】：低氧誘導(dǎo)因子(HIF)是一種廣泛存在于哺乳動(dòng)物和人體細(xì)胞中的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子。其脯氨酸羥化酶域酶(PHD)是HIF降解反應(yīng)的限速酶,可羥基化HIF的脯氨酸殘基。因此,HIF-PHD抑制劑(PHI)可參與調(diào)控HIF介導(dǎo)的下游基因表達(dá),繼而發(fā)揮重要的生物學(xué)效應(yīng),如PHI能夠穩(wěn)定HIF蛋白,增加促紅細(xì)胞生成素表達(dá)水平。本文主要按照PHI的作用機(jī)制分類,綜述了PHI的潛在適應(yīng)證和幾個(gè)小分子藥物最新臨床研究進(jìn)展。
【作者單位】： 沈陽化工大學(xué)制藥與生物工程學(xué)院;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 低氧誘導(dǎo)因子(hypoxia inducible factor,HIF)是一種廣泛存在于哺乳動(dòng)物和人體細(xì)胞中的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子。其脯氨酸羥化域酶(prolyl hydroxylase do-main-containing enzymes,PHD)是HIF降解反應(yīng)的限速酶,可羥基化HIF的脯氨酸殘基,后者與E3泛素連接酶結(jié)合,繼而被蛋白酶降解。在低氧

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本文編號(hào)：1187866