本文關(guān)鍵詞：前藥策略協(xié)同離子導(dǎo)入促進(jìn)雙氫睪酮透皮吸收

  更多相關(guān)文章： 兒童患者 雙氫睪酮 前體藥物 離子導(dǎo)入 透皮遞送

【摘要】：目的加快雙氫睪酮(DHT)透皮遞送速率并實(shí)現(xiàn)速率可調(diào),方便兒童患者個(gè)體化給藥。方法合成并鑒定了水溶性離子化的前體藥物雙氫睪酮二甲基甘氨酸酯鹽酸鹽(DHT-DG),并對(duì)其進(jìn)行了物理化學(xué)性質(zhì)考察;將DHT和DHT-DG制成水凝膠后,以新鮮離體豬耳皮膚作為生物屏障,考察兩種凝膠在被動(dòng)擴(kuò)散和離子導(dǎo)入情況下的透皮吸收。結(jié)果 2.5%DHTDG水凝膠施加0.5 mA/cm~2電流,8 h后皮膚累積透過量為(226.91±45.62)nmol/cm~2,遠(yuǎn)大于單獨(dú)水凝膠的被動(dòng)透過量〔(10.45±3.63)nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解為其原藥DHT。離子導(dǎo)入DHT-DG在2 h后出現(xiàn)穩(wěn)態(tài)流,且累積透過量可通過藥物濃度和電流強(qiáng)度調(diào)控。結(jié)論通過合成水溶性離子化前體藥物DHT-DG,并結(jié)合離子導(dǎo)入技術(shù),可實(shí)現(xiàn)DHT快速可控地透皮遞送。
【作者單位】： 南通大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】： 兒童患者 雙氫睪酮 前體藥物 離子導(dǎo)入 透皮遞送
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 雙氫睪酮(dihydrotestosterone,DHT)是雄激素受體激動(dòng)劑,是5α-還原酶還原睪酮雙鍵形成的甾醇,比睪酮更強(qiáng)效(圖1)[1]。兒科臨床用DHT治療兒童先天性5α-還原酶缺陷導(dǎo)致的男性假兩性畸形,如小陰莖等癥狀[2]。2.5%DHT水凝膠(商品名Andractim)已在法國上市,是兒科臨床急需品種[3]

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前4條

1 史建棟，，馬成禹;5α－雙氫睪酮B環(huán)衍生物的合成[J];中國藥物化學(xué)雜志;1996年02期

2 陳君;梁瓊麟;李琿;羅國安;王義明;;利用GC/MRM檢測(cè)去勢(shì)大鼠前列腺中睪酮、雙氫睪酮和脫氫表雄酮[J];高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào);2008年11期

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3 湯元杰;孫穎浩;;5α-雙氫睪酮對(duì)前列腺癌LNCaP細(xì)胞鈣離子移動(dòng)和細(xì)胞生長的影響[A];第十五屆全國泌尿外科學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2008年

4 唐悅清;孫曉文;夏術(shù)階;;雙氫睪酮-蛋白水解靶向嵌合體對(duì)前列腺癌LNCaP細(xì)胞雄激素受體的降解作用[A];第十五屆全國泌尿外科學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2008年

中國重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫 前1條

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中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

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中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 趙春節(jié);雙氫睪酮對(duì)強(qiáng)直性脊柱炎成纖維細(xì)胞的成骨作用研究[D];廣西醫(yī)科大學(xué);2014年

2 李楠;雙氫睪酮對(duì)SAMP8小鼠海馬突觸結(jié)構(gòu)影響的研究[D];河北醫(yī)科大學(xué);2011年

3 許丹;AR、SRD5A2基因突變與46,XY性腺發(fā)育不良相關(guān)性研究[D];復(fù)旦大學(xué);2013年

本文編號(hào)：1031343