【摘要】： 研究背景: 血吸蟲(chóng)病是一種嚴(yán)重危害人類(lèi)健康和社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的重大傳染性疾病,自上世紀(jì)90年代末以來(lái),我國(guó)日本血吸蟲(chóng)病疫情呈明顯的上升趨勢(shì)。釘螺是日本血吸蟲(chóng)的唯一中間宿主,因此控制釘螺是血吸蟲(chóng)病防治的關(guān)鍵技術(shù)之一。氯硝柳胺是WHO唯一推薦的化學(xué)滅螺藥物,由于其存在對(duì)魚(yú)毒性大、價(jià)格高等弊病,研發(fā)WHO標(biāo)準(zhǔn)(高效、持久、安全及價(jià)廉)的新型植物滅螺藥物替代氯硝柳胺是國(guó)內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。由于缺乏對(duì)植物滅螺成分單體水平的構(gòu)效關(guān)系、環(huán)境安全及經(jīng)濟(jì)性的同步研究,以致尚未研究出一種符合WHO標(biāo)準(zhǔn)的植物滅螺藥物。 研究的目的和意義: 從資源豐富的黃果茄果實(shí)中提取分離有效的生物堿單體,通過(guò)其結(jié)構(gòu)和生物活性的研究,為創(chuàng)制WHO標(biāo)準(zhǔn)的新型滅螺藥物提供設(shè)計(jì)依據(jù)和物質(zhì)基礎(chǔ)。 研究的方法和結(jié)果: SX原粉的生物選擇活性:使用SX原粉依照WHO試驗(yàn)法研究,150μm的90mg·L~(-1)浸泡1h抑螺87.3%;38、23、18及13μm的25mg·L~(-1)浸泡72h滅螺＞76.7%;150μm的30mg·L~(-1)浸泡96h斑馬魚(yú)死亡10%。結(jié)果說(shuō)明:SX是一種抑滅螺活性高和對(duì)魚(yú)毒性低的滅螺植物。 SX生物堿的提取分離和結(jié)構(gòu)剖析:SX原粉經(jīng)95%EtOH水浴浸提和CH_3COOCH_2CH_3萃取、TLC和CCL層析的分離純化,得到SX-1和SX-2堿性單體,顯微觀察和TLC與HPLC檢測(cè),其純度分別為97.89%和98.71%;經(jīng)EA、MS、IR、UV-VIS及NMR檢測(cè)分析,SX-1的分子量為883,SX-2的分子量為867,結(jié)構(gòu)解析進(jìn)行中。 SX生物堿的滅螺及抑制其GOT活性:依照WHO試驗(yàn)法研究,20mg·L~(-1)SX-1和3mg·L~(-1)SX-2浸泡72h滅螺均為100%,SX-2滅螺活性顯著高于SX-1;從釘螺軟體組織中制備GOT,在經(jīng)L_25(5~6)確定的最佳反應(yīng)條件(酶濃度0.2 mg·L~(-1)、底物濃度2.5umo1·L~(-1)、反應(yīng)時(shí)間15min、反應(yīng)溫度40℃、反應(yīng)體系pH6.0)下,10 mg·L~(-1)和0.625mg·L~(-1)的SX-2對(duì)釘螺GOT活性分別為15.4%(抑制)、-23.3%(誘導(dǎo))。 SX生物堿的抑菌抑癌生長(zhǎng)活性:使用平板抑菌法,50 mg·L~(-1)對(duì)棉花枯萎菌、水稻紋枯菌、黃瓜灰霉菌、小麥赤霉菌、蘋(píng)果輪紋菌及棉花炭疽菌48h的生長(zhǎng)抑制率SX-2(21.05、23.38、28.26、29.63、32.08、13.64%)高于SX-1(10.53、23.08、4.35、14.81、24.53、10.82%):經(jīng)顯微觀察和MTT法檢測(cè),hela細(xì)胞形態(tài)損傷程度SX-2顯著高于SX-1,其5mg·L~(-1)和20mg·L~(-1)的生長(zhǎng)抑制率分別為40.2%和96.8%。
【圖文】：

圖1日本血吸蟲(chóng)的生活史FiglLifeeycleofSchistosOmaj’tZPOnicum

得率1.2%。sX總生物堿經(jīng)TLC和CCL分離純化，得三種組分sX一1、SX一2、SX一3，SX總生物堿各組分用結(jié)晶法無(wú)法徹底分離純化，80%EtOH溶劑有l(wèi)是體析出，，晶形不均一，經(jīng)TLC檢測(cè)為SX一1和SX一2的混合物。三種分離純化方法，CCL效果最好。3.2Sx-1的純度與結(jié)構(gòu)3.2.1純度檢洲·12.1.1晶體顯徽觀察經(jīng)顯微鏡觀察，SX一1化合物呈針狀結(jié)晶，其形狀均一，可以初步判斷SX一1化合物為單體。其晶體顯微效果如圖2所示。3.2.1.2TLC檢測(cè)經(jīng)TLC檢測(cè)，分離純化后的SX一1在薄層板上呈單一斑點(diǎn)，Rf值為:Rfsx一0.075，說(shuō)明SX一1化合物為單體。薄層層析效果如圖3所示。
【學(xué)位授予單位】：華中師范大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2008
【分類(lèi)號(hào)】：R184

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本文編號(hào)：2575535