【摘要】：為制備穩(wěn)定的利福昔明懸乳劑,采用單因素試驗法初步篩選了懸乳劑油相、乳化劑、輔助乳化劑的種類及懸乳劑配方。采用正交試驗設(shè)計,對初定配方和生產(chǎn)工藝進(jìn)行了優(yōu)化,最終篩選的懸乳劑配方為:利福昔明1.08 g,油相20 m L,乳化劑7 m L,輔助乳化劑2 m L,水25 m L;生產(chǎn)工藝為:室溫條件下以800 r/min攪拌速度乳化7 min;制備的懸乳劑黏度為424.58 m Pa·s,顆粒粒徑大小均勻,呈正態(tài)分布,平均粒徑為386 nm,穩(wěn)定性好,室溫久置不分層。試驗結(jié)果表明,研制的2%利福昔明懸乳劑性狀良好,符合相關(guān)質(zhì)量要求。
【圖文】：

第7期朱慶賀等：利福昔明懸乳劑的制備及穩(wěn)定性影響因素試驗圖12％利福昔明懸乳劑粒徑分布曲線Fig.1Theparticlesizedistributioncurveof2％rifaximinsuspo-emulsions表4乳劑制備工藝試驗結(jié)果與分析Table4Resultsandanalysisofpreparationtechnologytest試驗號水平Level沉降體積比/％重分散性/％綜合評分TestnumberE/minF/（r·min-1）G/℃SedimentationvolumeratioRedispersibilityIntegrativegrade134002094.28841.78236003096.64901.87338004096.31851.81454003095.20851.80556004098.23901.88658002098.16901.88774004096.45851.82876002099.44951.949780030100.001002.00k11.821.801.87k21.851.901.89k31.921.901.84R0.100.100.05懸乳劑質(zhì)量的主要因素是乳化時間和攪拌速度，因此，確定的2％利福昔明懸乳劑制備工藝為：乳化時間7min，乳化速度800r/min，乳化溫度為25℃，見表4。2.3物理性狀2％利福昔明懸乳劑外觀為桔紅色不透明乳液，室溫久置不分層，pH值為6.20～6.40。懸乳劑的運動黏度值為369.20mm2/s，動力黏度為424.58mPa·s，用9號以上針頭易于抽取懸乳劑，說明其通針性一般。粒徑測定結(jié)果表明，粒徑大小均勻，平均粒徑為386nm，且呈正態(tài)分布，見圖1。2.4穩(wěn)定性影響因素試驗2.4.1高溫試驗2％利福昔明懸乳劑樣品在40℃環(huán)境中放置3d，外觀性狀開始發(fā)生改變，懸乳劑分層，上層出現(xiàn)少量紅色透明上清，下層為桔紅色沉淀。放置后第5天和第10天取樣，測定的沉降體積比分別為93.33％和91％、重分散性為90％和80％，第5天和第10天測定的樣品pH值、黏度、粒度和利福昔明含量見表5。結(jié)果表明，懸乳劑在高溫環(huán)境放置會導(dǎo)致外觀性狀發(fā)生改變，沉降體積比、重分散性降低，但懸浮劑的pH值、黏度等質(zhì)量?

第7期朱慶賀等：利福昔明懸乳劑的制備及穩(wěn)定性影響因素試驗圖12％利福昔明懸乳劑粒徑分布曲線Fig.1Theparticlesizedistributioncurveof2％rifaximinsuspo-emulsions表4乳劑制備工藝試驗結(jié)果與分析Table4Resultsandanalysisofpreparationtechnologytest試驗號水平Level沉降體積比/％重分散性/％綜合評分TestnumberE/minF/（r·min-1）G/℃SedimentationvolumeratioRedispersibilityIntegrativegrade134002094.28841.78236003096.64901.87338004096.31851.81454003095.20851.80556004098.23901.88658002098.16901.88774004096.45851.82876002099.44951.949780030100.001002.00k11.821.801.87k21.851.901.89k31.921.901.84R0.100.100.05懸乳劑質(zhì)量的主要因素是乳化時間和攪拌速度，因此，確定的2％利福昔明懸乳劑制備工藝為：乳化時間7min，乳化速度800r/min，乳化溫度為25℃，見表4。2.3物理性狀2％利福昔明懸乳劑外觀為桔紅色不透明乳液，室溫久置不分層，pH值為6.20～6.40。懸乳劑的運動黏度值為369.20mm2/s，動力黏度為424.58mPa·s，用9號以上針頭易于抽取懸乳劑，說明其通針性一般。粒徑測定結(jié)果表明，，粒徑大小均勻，平均粒徑為386nm，且呈正態(tài)分布，見圖1。2.4穩(wěn)定性影響因素試驗2.4.1高溫試驗2％利福昔明懸乳劑樣品在40℃環(huán)境中放置3d，外觀性狀開始發(fā)生改變，懸乳劑分層，上層出現(xiàn)少量紅色透明上清，下層為桔紅色沉淀。放置后第5天和第10天取樣，測定的沉降體積比分別為93.33％和91％、重分散性為90％和80％，第5天和第10天測定的樣品pH值、黏度、粒度和利福昔明含量見表5。結(jié)果表明，懸乳劑在高溫環(huán)境放置會導(dǎo)致外觀性狀發(fā)生改變，沉降體積比、重分散性降低，但懸浮劑的pH值、黏度等質(zhì)量?
【作者單位】： 黑龍江省獸醫(yī)科學(xué)研究所 東方澳龍制藥有限公司
【基金】：黑龍江省應(yīng)用技術(shù)研究與開發(fā)項目(czznkt2016-2)
【分類號】：S859.53

【參考文獻(xiàn)】

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【二級參考文獻(xiàn)】

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本文編號：2524182