本學(xué)位論文共分為兩個章節(jié),第一章內(nèi)容為BRD4溴區(qū)抑制劑AZD5153的合成研究;第二章工作為正在做臨床研究的帕金森藥物PXT002331的合成研究。第一部分,概述了溴結(jié)構(gòu)域蛋白的分類、結(jié)構(gòu)特征以及該類蛋白在哺乳動物體內(nèi)如何發(fā)揮生理作用和相關(guān)的致病機(jī)制。簡單介紹了幾種以BRD4為靶點(diǎn)的藥物的研究現(xiàn)狀。對于AZD5153的合成,查閱相關(guān)文獻(xiàn)資料,對文獻(xiàn)報道的合成方法進(jìn)行分析評價,指出文獻(xiàn)資料中合成路線的問題與缺陷。在文獻(xiàn)報道的化合物合成路線的基礎(chǔ)上對原有路線進(jìn)行優(yōu)化改進(jìn)設(shè)計開發(fā)出一條簡單的合成路線用于AZD5153的有效合成。我們優(yōu)化的路線在解決了原有路線存在的問題和簡化目標(biāo)產(chǎn)物合成的前提下,一定程度上提高了反應(yīng)的總收率。第二部分,首先對帕金森病和mGluR4受體進(jìn)行了概述。詳細(xì)介紹了帕金森病的發(fā)病原理和可能與帕金森病發(fā)病相關(guān)的致病原因,例如,年齡因素、環(huán)境因素、遺傳因素、生活習(xí)慣等。簡述了帕金森病的臨床表現(xiàn)和目前治療帕金森病的幾種藥物的治療原理。列舉了目前已經(jīng)開發(fā)或正在進(jìn)行臨床研究的以mGluR4受體為靶點(diǎn)的幾種治療帕金森病的前期藥物。重點(diǎn)介紹了以mGluR4受體為靶點(diǎn)的具有生理活性的藥物PXT002331的合成,對合成PXT002331所需的兩個片段進(jìn)行了重點(diǎn)合成研究。查閱相關(guān)文獻(xiàn)專利資料,對已有報道路線進(jìn)行分析,在文章報道的基礎(chǔ)上開發(fā)設(shè)計出一條簡單可靠的合成路線。新路線與原路線相比,操作更為簡便快捷,合成效率更為高效。
【學(xué)位單位】：煙臺大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位年份】：2019
【中圖分類】：TQ460.6

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