以4,6-二甲基-2-巰基嘧啶、2-巰基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟為原料,經過親核取代和Click反應,設計合成了16個含嘧啶、苯并噻唑結構的新型異噁唑衍生物,其收率為21～86%。目標化合物均經過NMR、IR、及HRMS等現代分析方法進行了結構表征,并對化合物進行了體外抗菌活性測試。結果表明其中6個化合物(5b,5d,6b～6h)在濃度為4ug·mL^-1時對所測試的大腸桿菌具有明顯的抑制活性,5個化合物(5b～5d,5f,6g)在濃度為16ug·mL^-1時對所測試的金黃色葡萄球菌有一定的抑制活性,但它們的抑菌活性都低于同濃度下阿莫西林的抑菌活性。該類化合物的合成方法具有反應操作簡單和反應條件溫和的優(yōu)點。

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圖1化合物5a～5h和6a～6h的合成路線

因此,為了尋找一類新的、具有潛在抗菌活性的含苯并噻唑、嘧啶結構的異噁唑衍生物,鑒于不同活性的基團在同一分子中聚集能明顯改善化合物的生物活性這一特性,本文在已有的研究基礎上[18～21],以4,6-二甲基-2-巰基嘧啶、2-巰基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟為原料,經過親核取代....

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