本文關(guān)鍵詞：四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前藥的合成與表征

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【摘要】：采用哌啶氧化物自由基氧化法將四臂星形聚乙二醇(s PEG,Mn=4400)的端羥基氧化為端羧基,合成得到了一種端羧基四臂星形聚乙二醇(s PEG-CA),并將其對(duì)苯甲酸雌二醇(EB)的17位羥基進(jìn)行酯化修飾,得到四臂星形聚乙二醇-苯甲酸雌二醇大分子前藥(s PEG-EB),用紅外光譜和核磁共振確認(rèn)了各步合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。研究結(jié)果表明,與EB原藥相比,s PEG-EB在水中的有效溶解度提高了約1630倍。s PEG-EB在p H 7.2的模擬體液中的釋藥試驗(yàn)表明,其在0~2 d內(nèi)具有良好的零級(jí)釋藥特征,2 d時(shí)的累積釋藥率達(dá)到61%,5 d時(shí)的累積釋藥率則可達(dá)96.5%,說明s PEG-CA適合作為注射用EB的大分子前藥載體。
【作者單位】： 華南理工大學(xué)材料科學(xué)與工程學(xué)院;華南農(nóng)業(yè)大學(xué)材料與能源學(xué)院;
【基金】：廣東省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(07300675) 華南理工大學(xué)中央高校基本科研業(yè)務(wù)費(fèi)項(xiàng)目(2015ZZ062)
【分類號(hào)】：O631;TQ460.1
【正文快照】： 苯甲酸雌二醇(EB)為雌激素類藥物,臨床用于絕經(jīng)期綜合征、子宮發(fā)育不良、子宮出血、退奶和前列腺癌,其藥理作用與雌二醇(E2)基本相同[1,2]。EB口服后在肝臟迅速代謝失活,故一般均采用非腸胃給藥的方法,如注射劑(EB不溶于水,注射劑以植物油為溶劑)、軟膏劑等,但存在注射周期短

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中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 吳維榮;李克儉;;星形架在真絲綢精練中的應(yīng)用[J];江蘇絲綢;1992年01期

2 許志風(fēng),吳曉云;推廣星形架精練生產(chǎn)線成果初見成效[J];絲綢;1992年05期

3 辛步遠(yuǎn);;并線機(jī)星形輪降速[J];棉紡織技術(shù);1979年08期

4 顧德明;;星形轉(zhuǎn)鼓的模擬研究與皮液運(yùn)動(dòng)[J];皮革科技;1981年09期

5 陳勇光;改進(jìn)蒸化星形架的初步設(shè)想[J];絲綢;1983年10期

6 曹月珍,黃亞珊;真絲綢星形架精練技術(shù)探討[J];絲綢;1991年06期

7 榕嘉;星形架精練常見病疵分析[J];四川絲綢;1994年03期

8 陳廣大;褚海斌;李雪梅;李彥;;星形樹枝狀硫化鉛納米晶的制備[J];北京大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2006年04期

9 榕嘉;;縐類產(chǎn)品星形架精練技術(shù)探討[J];江蘇絲綢;1996年02期

10 榕嘉;星形架精練設(shè)備應(yīng)用技術(shù)總結(jié)[J];四川絲綢;1997年02期

中國重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 高艷妮;魏俊發(fā);賈小維;馬小燕;石先瑩;陳戰(zhàn)國;;新型六臂星形分子的合成[A];全國第八屆有機(jī)固體電子過程暨華人有機(jī)光電功能材料學(xué)術(shù)討論會(huì)摘要集[C];2010年

2 盛建松;楊碩;許蕾;李愛群;吳學(xué)飛;周嘉偉;;Bystin基因與星形膠質(zhì)細(xì)胞增生[A];中國神經(jīng)科學(xué)學(xué)會(huì)第六屆學(xué)術(shù)會(huì)議暨學(xué)會(huì)成立十周年慶祝大會(huì)論文摘要匯編[C];2005年

3 馬睿;張振軍;張俐娜;;分子結(jié)構(gòu)對(duì)星形苯乙烯-丁二烯嵌段共聚物性能的影響[A];2005年全國高分子學(xué)術(shù)論文報(bào)告會(huì)論文摘要集[C];2005年

4 楊杏;周海燕;呂晶;黨喬;劉宗懷;;六角星形γ-MnOOH的制備及形成過程[A];中國化學(xué)會(huì)第29屆學(xué)術(shù)年會(huì)摘要集——第05分會(huì)：無機(jī)化學(xué)[C];2014年

5 丁小斌;劉拓;李晶;夏爽;潘毅;鄭朝暉;彭宇行;;聚甲基丙烯酸甲酯/星形聚乙二醇復(fù)合物的機(jī)械性能與形狀記憶特性研究[A];2011年全國高分子學(xué)術(shù)論文報(bào)告會(huì)論文摘要集[C];2011年

6 劉春元;;儲(chǔ)蓄星形網(wǎng)的安全設(shè)計(jì)和管理[A];第六次全國計(jì)算機(jī)安全技術(shù)交流會(huì)論文集[C];1991年

7 陳若琨;方加勝;楊靚;黃天翔;霍雷;陳風(fēng)華;張明宇;伍軍;;RAS超家族基因RRP22在星形膠質(zhì)瘤中的表達(dá)及對(duì)其生物學(xué)行為影響[A];2011中華醫(yī)學(xué)會(huì)神經(jīng)外科學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文匯編[C];2011年

8 許孝敬;;論鉛星形冷卻器的修復(fù)技術(shù)[A];“加入WTO和科學(xué)技術(shù)與吉林經(jīng)濟(jì)發(fā)展——機(jī)遇·挑戰(zhàn)·責(zé)任”吉林省第二屆科學(xué)技術(shù)學(xué)術(shù)年會(huì)論文集（上）[C];2002年

9 張紅霞;李楊;張春慶;胡雁鳴;王玉榮;李欣;劉昌偉;劉誠;;星形梳狀聚(乙烯-co-丁烯)的合成與表征[A];2009年全國高分子學(xué)術(shù)論文報(bào)告會(huì)論文摘要集（上冊(cè)）[C];2009年

10 劉道軍;顏云松;李金胡;李加艷;廖麗輝;;基于星形多肽的多功能化藥物載體及酸度敏感釋放研究[A];2011年全國高分子學(xué)術(shù)論文報(bào)告會(huì)論文摘要集[C];2011年

中國重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 廖仲毛;星形樓與老板桌[N];人民政協(xié)報(bào);2000年

2 海譯;16世紀(jì)星形軍事要塞[N];北京日?qǐng)?bào);2008年

3 楊林森;五行圖非五方星形圖[N];中國中醫(yī)藥報(bào);2011年

中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前4條

1 鄒洋;以六芴基苯為核的星形化合物的設(shè)計(jì)、合成及其光電性能研究[D];武漢大學(xué);2012年

2 譚戈;水通道蛋白家族與Kir 4.1在星形細(xì)胞源性腫瘤中的表達(dá)變化研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2008年

3 楊轉(zhuǎn)移;WIF-1基因啟動(dòng)子甲基化對(duì)星形膠質(zhì)瘤生物學(xué)行為的影響[D];中南大學(xué);2010年

4 李丹;無機(jī)核星形超分子聚合物的合成、結(jié)構(gòu)及自組裝[D];吉林大學(xué);2015年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 田芳;STVNa抑制大鼠腦缺血/再灌注損傷后星形膠質(zhì)細(xì)胞增生及其神經(jīng)保護(hù)作用研究[D];華南理工大學(xué);2015年

2 莊彬彬;線形及星形釹系氯醚橡膠的合成研究[D];大連理工大學(xué);2015年

3 趙越;無線傳感器網(wǎng)絡(luò)接入C-CC方式星形網(wǎng)的仿真實(shí)現(xiàn)[D];青島科技大學(xué);2015年

4 蘇玲;三臂星形共聚醚的合成及其應(yīng)用于聚氨酯制備研究[D];中北大學(xué);2014年

5 李娟;溫敏星形樹枝化聚合物[D];上海大學(xué);2014年

6 呂靈靈;ε（E）星形映照的若干項(xiàng)估計(jì)[D];河南大學(xué);2006年

7 鄭飛;非軸對(duì)稱海星形生物膜泡的數(shù)值研究[D];陜西師范大學(xué);2007年

8 張炳俠;C～N中有界星形圓型域上的從屬鏈方法[D];河南大學(xué);2001年

9 史春麗;葉酸靶向的還原敏感星形共聚物膠束作為抗癌藥物載體的應(yīng)用研究[D];西南交通大學(xué);2014年

10 張雪梅;含聚芴的星形拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)捕光分子設(shè)計(jì)[D];浙江大學(xué);2014年

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