含二硫鍵多肽藥物是一類多肽序列中至少含有一對二硫鍵的藥物,它們在治療代謝性、消化系統(tǒng)等疾病中發(fā)揮著不可替代的作用。已有研究證實二硫鍵的存在對于維持多肽的結(jié)構(gòu)和功能起著至關(guān)重要的作用。二硫鍵不僅賦予了多肽多種多樣的生物活性,而且使多肽結(jié)構(gòu)被鎖定具有強的化學(xué)穩(wěn)定性、酶穩(wěn)定性、熱穩(wěn)定性。目前,已有數(shù)十種化學(xué)合成含二硫鍵多肽上市用于治療腫瘤、糖尿病、中樞性尿崩癥、腸道易激綜合癥等重大疾病,更多的含二硫鍵多肽也處于臨床研究階段。文章總結(jié)了近年來對治療、診斷腫瘤起到重要作用的5個化學(xué)合成含二硫鍵多肽藥物的發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)及活性優(yōu)化、藥用機制以及合成方法,希望為今后多肽類腫瘤藥物的研發(fā)提供理論參考。 

【文章來源】：藥物生物技術(shù). 2020,27(03)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【文章目錄】：
1 含二硫鍵多肽
2 治療腫瘤的化學(xué)合成含二硫鍵多肽
    2.1 生長抑素
    2.2 奧曲肽
    2.3 噴曲肽
    2.4 蘭瑞肽
    2.5 伐普肽
3 前景與展望



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