本文關(guān)鍵詞：磷酸酯前藥在藥物研究中的應(yīng)用，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：根據(jù)藥物分子的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),磷酸酯前藥可分為兩類:一類是分子中含有磷酸基團(tuán)的藥物。該類藥物由于脂溶性差而引入一些保護(hù)性片段,降低磷酸基團(tuán)的親水性,提高脂溶性和透膜能力,從而提高藥物的生物利用度;另一類是為了改善藥物的水溶性而引入磷酸基團(tuán)的藥物,該類藥物利用磷酸基團(tuán)極性大的特點(diǎn)降低藥物的脂溶性,調(diào)節(jié)藥物的理化性質(zhì),提高成藥性。本文以結(jié)構(gòu)修飾和優(yōu)化出發(fā),從藥物的理化性質(zhì)(脂溶性和水溶性)、藥物安全性和藥物代謝動力學(xué)性質(zhì)三個方面介紹磷酸酯前藥在藥物研究中的應(yīng)用。
【作者單位】： 中國科學(xué)院上海藥物研究所 新藥研究國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 磷酸酯前藥 生物利用度 脂溶性 水溶性 穩(wěn)定性 HepDirect前藥
【基金】：國家杰出青年科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81025017)
【分類號】：R914
【正文快照】： 磷酸在有機(jī)體細(xì)胞中起著重要的生理學(xué)作用,它是脫氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)的結(jié)構(gòu)組成部分,在體內(nèi)與靶標(biāo)蛋白和受體進(jìn)行特異性結(jié)合,是蛋白翻譯信號和磷脂的重要基團(tuán)[1]。然而,在臨床候選藥物中較少發(fā)現(xiàn)含磷酸基團(tuán)的藥物分子,并且磷酸酯藥物在臨床應(yīng)用中所占的比重也相

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1 馮乙巳;徐超;儲玲玲;馬志龍;楊慶華;;喜樹堿衍生物的研究進(jìn)展[J];合肥工業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2007年05期

2 孫淑英;郝勁松;瞿文;張勁松;;硝苯啶-水溶性材料-腸溶性材料固體分散物的研究[J];沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào);1992年04期

3 陳繩林;;前體藥物的現(xiàn)狀和未來[J];世界臨床藥物;1982年02期

4 趙暖;欒立標(biāo);;水飛薊賓-磷脂復(fù)合物的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)研究進(jìn)展[J];藥學(xué)進(jìn)展;2006年07期

5 于寶成;杜青;;撲熱息痛中空栓劑的研制[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1989年10期

6 柏干榮,韋宏;氟哌酸滴眼液穩(wěn)定性的研究[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;1993年05期

7 肖全英,曾環(huán)想;國內(nèi)藥物制劑研究的一些進(jìn)展[J];中國藥業(yè);2002年07期

8 劉紅霞;;表面活性劑在藥物制劑中的應(yīng)用[J];西北藥學(xué)雜志;2005年06期

9 衛(wèi)世杰;劉建平;鄭文杰;逯睿;;尼莫地平軟膠囊的穩(wěn)定性和體內(nèi)外相關(guān)性研究[J];中國藥科大學(xué)學(xué)報(bào);2006年03期

10 孫維彤;張娜;李愛國;徐文方;;托氟啶脂質(zhì)體的研究[J];中國藥學(xué)雜志;2007年06期

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1 梁士民;張磊;胡鐵強(qiáng);;蛋白藥物聚乙二醇化研究進(jìn)展[A];中國生物工程學(xué)會第四次會員代表大會暨學(xué)術(shù)討論會論文摘要集[C];2005年

2 王維;邱智東;;固體分散技術(shù)在藥劑學(xué)中的研究進(jìn)展[A];中華中醫(yī)藥學(xué)會第九屆制劑學(xué)術(shù)研討會論文匯編[C];2008年

3 陸紀(jì)宏;李翌;李旭東;;布洛芬微囊制備及體外釋放度測定[A];第二屆浙江中西部科技論壇論文集第七卷（藥學(xué)分卷Ⅱ）[C];2005年

4 聶淑芳;李偉;潘衛(wèi)三;;長春西汀包合物的制備及其家兔體內(nèi)藥動學(xué)研究[A];“以嶺醫(yī)藥杯”第八屆全國青年藥學(xué)工作者最新科研成果交流會論文集[C];2006年

5 李嫻;王本杰;郭瑞臣;;鹽酸左氧氟沙星片健康人體生物等效性研究[A];2008年山東省醫(yī)院藥學(xué)學(xué)術(shù)研討會論文匯編[C];2008年

6 史衛(wèi)忠;趙志剛;;冰片作用下尼莫司汀(ACNU)透過血腦屏障的藥動學(xué)研究[A];2008年中國藥學(xué)會學(xué)術(shù)年會暨第八屆中國藥師周論文集[C];2008年

7 徐世希;冉黎靈;周彥彬;左英;田娟;丁勁松;;放置時間對布洛芬栓生物利用度影響的研究[A];第九屆全國藥物和化學(xué)異物代謝學(xué)術(shù)會議論文集[C];2009年

8 陳昭麗;劉智;程澤能;;氟非尼酮在比格犬體內(nèi)生物利用度研究[A];第九屆全國藥物和化學(xué)異物代謝學(xué)術(shù)會議論文集[C];2009年

9 原梅;阮金秀;張振清;;化合物及制劑的藥代動力學(xué)體內(nèi)快速評價[A];第九屆全國藥物和化學(xué)異物代謝學(xué)術(shù)會議論文集[C];2009年

10 汪程遠(yuǎn);;高純度穩(wěn)定的藁本內(nèi)酯研制及穩(wěn)定性考察[A];重慶市化學(xué)化工學(xué)會2009學(xué)術(shù)年會論文集[C];2009年

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1 沈雁邋涂家生 林琳;大力開發(fā)核苷類抗病毒藥物眼用給藥系統(tǒng)[N];中國醫(yī)藥報(bào);2007年

2 金慰鄂;常用鈣制劑一覽[N];大眾衛(wèi)生報(bào);2005年

3 沈慧鳳;口腔速溶/崩片劑實(shí)現(xiàn)快速釋藥[N];中國醫(yī)藥報(bào);2005年

4 錢帥邋張建軍 高緣 周建平;納米混懸劑：改善溶解度提高藥物療效[N];中國醫(yī)藥報(bào);2007年

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7 熊文邋張婷 王凱;固體分散技術(shù)用于緩控釋制劑研究日益增多[N];中國醫(yī)藥報(bào);2007年

8 王蘭;吃調(diào)脂藥可能睡不香[N];醫(yī)藥導(dǎo)報(bào);2007年

9 西安交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院第二附屬醫(yī)院兒科 劉海燕;為孩子選擇適合的藥物劑型[N];保健時報(bào);2008年

10 程玉釧邋周建平;固體自乳化藥物傳遞系統(tǒng)研究令人矚目[N];中國醫(yī)藥報(bào);2008年

中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 易濤;固體自微乳化給藥系統(tǒng)的研究[D];華中科技大學(xué);2008年

2 劉蓉;胰島素油溶液的制備及性質(zhì)研究[D];中南大學(xué);2008年

3 張學(xué)農(nóng);阿苯達(dá)唑口服納米球的制備及其組織靶向性研究[D];新疆醫(yī)科大學(xué);2001年

4 王述聲;6-去甲基Toxoflavin糖苷的合成及作為靶向抗腫瘤前藥的研究[D];東北師范大學(xué);2005年

5 龔景旭;具有抗氧化活性的黃酮木脂素和二氫黃酮醇類化合物的合成，具有抗腫瘤活性的芥基醇類化合物的合成[D];浙江大學(xué);2006年

6 龔濤;腦靶向他克林前體藥物的合成及性質(zhì)的研究[D];四川大學(xué);2004年

7 葉玲;外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和藥物代謝酶在二萜類化合物生物利用度屏障的作用及其機(jī)制[D];南方醫(yī)科大學(xué);2012年

8 王梅;口服天然黃體酮給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)[D];新疆醫(yī)科大學(xué);2008年

9 趙麗霞;葛根素納米給藥系統(tǒng)藥動學(xué)特性及對腦缺血再灌注損傷的保護(hù)作用研究[D];山東大學(xué);2012年

10 許小紅;鹽酸伐昔洛韋緩釋片的研制[D];四川大學(xué);2005年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 張桂俠;依托泊苷微乳及自微乳的研制[D];河北醫(yī)科大學(xué);2007年

2 陳�？�;辛伐他汀自微乳化釋藥系統(tǒng)的研究[D];復(fù)旦大學(xué);2008年

3 柴莉;全反式維甲酸口服乳劑的制備及動物藥代動力學(xué)研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2005年

4 趙志娟;肺靶向阿霉素明膠微球的研究[D];山西醫(yī)科大學(xué);2005年

5 陳文婭;茶苯海明口腔崩解片的研制與藥動學(xué)研究[D];第二軍醫(yī)大學(xué);2005年

6 謝英花;己酮可可堿滲透泵控釋片的研制[D];河北醫(yī)科大學(xué);2003年

7 趙曉群;半固體骨架型格列吡嗪緩釋膠囊的研制[D];上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;2005年

8 余佳芮;茴三硫制劑生物等效性評價方法研究[D];四川大學(xué);2005年

9 秦莉;小劑量CE緩釋片劑的研制及體外活性測定[D];新疆醫(yī)科大學(xué);2005年

10 欽富華;自微乳化給藥系統(tǒng)的研究[D];浙江大學(xué);2006年

  本文關(guān)鍵詞：磷酸酯前藥在藥物研究中的應(yīng)用，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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本文編號：450913