本文關(guān)鍵詞：海洋活性分子HKS為先導(dǎo)的新型凝血酶抑制劑的合成，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：近年來,血栓性疾病嚴(yán)重困擾著人類的健康,凝血酶參與凝血過程并發(fā)揮重要作用,針對(duì)凝血酶的功能而研發(fā)凝血酶抑制劑已經(jīng)成為藥物合成領(lǐng)域的熱點(diǎn)。海洋中富含多種多樣的活性產(chǎn)物,這些來源于海洋的天然產(chǎn)物化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)鮮明,且有令人鼓舞的藥理活性,海洋天然產(chǎn)物為藥物研發(fā)人員發(fā)現(xiàn)重要藥物前體及探索新的生物作用機(jī)制提供了新的思路。已研究發(fā)現(xiàn),天然活性的抗凝血物質(zhì)廣泛存在于海洋生物體內(nèi),能夠有效抑制體內(nèi)血栓的形成、改善血栓栓塞。本課題組從松節(jié)藻中分離提取分離得到的溴酚3-(2,3-二溴-4,5-二羥基苯基)-4-溴-5,6-二羥基-1,3-二氫異苯并呋喃(HKS)進(jìn)行了活性測(cè)試,顯示其具有良好的凝血酶抑制活性并對(duì)合成路線進(jìn)行了探索,本論文在前期海洋產(chǎn)物提取分離的基礎(chǔ)上,對(duì)化合物HKS的合成進(jìn)行合成工藝探索,以求獲得新的合成路線,改變?cè)泄に嚨牟蛔?希望該藥物的合成能在治療血栓性疾病方面為研究人員提供新的研發(fā)方向。
【關(guān)鍵詞】：凝血酶酶抑制劑 HKS 合成工藝探索
【學(xué)位授予單位】：青島科技大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：R914.5
【目錄】：

• 摘要3-4
• ABSTRACT4-8
• 第一章 緒論8-23
• 1.1 凝血酶研究進(jìn)展8-9
• 1.1.1 凝血酶的結(jié)構(gòu)及其特點(diǎn)8
• 1.1.2 凝血過程與血栓形成過程介紹8-9
• 1.2 抗凝藥物研究進(jìn)展9-14
• 1.2.1 間接凝血酶抑制劑10-11
• 1.2.2 直接凝血酶抑制劑11-12
• 1.2.3 抗凝血作用的海洋天然活性化合物研究進(jìn)展12-14
• 1.3 具有藥理活性的溴酚類化合物研究進(jìn)展14-23
• 1.3.1 酶抑制性14-16
• 1.3.2 抗菌活性16-18
• 1.3.3 抗腫瘤活性18-20
• 1.3.4 自由基清除活性20-21
• 1.3.5 其他活性21-23
• 第二章 立題依據(jù)及研究?jī)?nèi)容23-25
• 2.1 立題依據(jù)23
• 2.2 研究?jī)?nèi)容23-25
• 第三章 原料藥HKS的工藝優(yōu)化25-49
• 3.1 HKS原有合成路線及分析25-26
• 3.2HKS 合成路線研究過程及討論26-37
• 3.2.1 以化合物cyc-6 為原料的還原反應(yīng)探索31-33
• 3.2.2 以化合物42為原料的還原反應(yīng)探索33-34
• 3.2.3 三溴化硼脫甲基反應(yīng)條件探索34-37
• 3.3 原料藥HKS的工藝優(yōu)化實(shí)驗(yàn)37-49
• 3.3.1 實(shí)驗(yàn)儀器及試劑37
• 3.3.2 以化合物cyc-6 為原料的化合物的合成及圖譜解析37-48
• 3.3.3 本章小結(jié)48-49
• 結(jié)論49
• 展望49-51
• 參考文獻(xiàn)51-56
• 附錄56-63
• 致謝63-64
• 攻讀學(xué)位期間發(fā)表的論文64-65

【參考文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前9條

1 翁羽;張莉嬌;陸群;吳堅(jiān);;小分子凝血酶抑制劑的分子設(shè)計(jì)與計(jì)算機(jī)模擬[J];中南藥學(xué);2013年08期

2 周瑩;何志龍;孔毅;;凝血酶抑制劑的研究進(jìn)展[J];中國(guó)藥業(yè);2013年12期

3 李杏翠;陳晶;徐小薇;;新型凝血酶抑制劑——達(dá)比加群酯[J];中國(guó)藥學(xué)雜志;2011年09期

4 康銀花;孫大檸;;凝血酶抑制劑Flovagatran Sodium[J];藥學(xué)進(jìn)展;2009年02期

5 劉

本文編號(hào)：316425