青藤堿的穩(wěn)定性及與環(huán)糊精包合物的性質分析
發(fā)布時間:2017-03-17 15:05
本文關鍵詞:青藤堿的穩(wěn)定性及與環(huán)糊精包合物的性質分析,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
【摘要】:青藤堿是從傳統(tǒng)中藥青風藤中提取的一種有效成分,醫(yī)學研究證實青藤堿可以抗炎、鎮(zhèn)痛,臨床主要用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎、心律失常等癥,,藥效顯著。近年來,隨著對青藤堿研究的深入,青藤堿作為藥物存在的缺陷逐漸被發(fā)現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn)青藤堿自身具有易分解,對堿、光、熱不穩(wěn)定等特點,使得青藤堿制劑生產過程復雜,易變質,有效期短;青藤堿存在促進組胺釋放作用,致皮疹、胃腸道不適等臨床不良反應。青藤堿存在的上述副作用,極大的阻礙了以青藤堿為主要成分制劑的臨床應用。 環(huán)糊精是葡萄糖基轉移酶降解淀粉的產物,具有特殊的空腔結構。環(huán)糊精這種獨特的結構可以作為主體模型和不同系列的客體分子發(fā)生包合作用,形成的包合物分子在物理、化學及生物活性等性質上會發(fā)生很大改變,如溶解性能、擴散性能、化學性能以及光學性能等。在制藥、食品及其他工業(yè)上常用環(huán)糊精與客體分子形成包合物來提高客體分子的溶解性和穩(wěn)定性,控制客體分子的揮發(fā)和升華,改善味道及消除臭味,緩釋藥物及香味等。 本論文系統(tǒng)研究了青藤堿在不同條件下的變化。采用紫外分光光度法測定了青藤堿的解離常數;在保護青藤堿結構的穩(wěn)定性前提下,以增強青藤堿藥物穩(wěn)定性、生物活性為目的利用不同環(huán)糊精分子對青藤堿進行包合,獲得三種具有穩(wěn)定結構、并有較高生物活性的青藤堿-環(huán)糊精包合物分子;通過紫外光譜、高效液相色譜、X射線粉末衍射、紅外光譜、差熱熱重分析、核磁共振等方式對包合物進行表征及基本性質分析;進一步分析了三種青藤堿-環(huán)糊精包合物在動物中的生物利用度和體外滲透作用,并考察了其抗炎和鎮(zhèn)痛功能。經實驗證實,與青藤堿相比,三種青藤堿-環(huán)糊精包合物均具有良好的生物利用度和較好的體外滲透作用,并具有優(yōu)良的抗炎和鎮(zhèn)痛效果,具有重要的潛在藥用價值,為青藤堿及現(xiàn)有制劑的研究和改進提供參考。
【關鍵詞】:青藤堿 環(huán)糊精 包合物 表征 結構 生物活性 體外滲透
【學位授予單位】:吉首大學
【學位級別】:碩士
【學位授予年份】:2012
【分類號】:R943
【目錄】:
- 摘要9-10
- ABSTRACT10-12
- 第1章 文獻綜述12-21
- 1.1 青藤堿研究現(xiàn)狀12-14
- 1.1.1 青藤堿化學結構及性質分析12-13
- 1.1.2 青藤堿提取工藝及含量測定13
- 1.1.3 青藤堿的穩(wěn)定性分析13-14
- 1.2 環(huán)糊精及其包合物研究現(xiàn)狀14-19
- 1.2.1 環(huán)糊精的結構與性質15
- 1.2.2 環(huán)糊精包合物的制備方法15-17
- 1.2.3 環(huán)糊精包合物的表征方法17-18
- 1.2.4 環(huán)糊精在分析化學中的應用18-19
- 1.3 本論文的理論依據及研究內容19-21
- 1.3.1 本論文的理論依據19
- 1.3.2 本論文的研究內容19-21
- 第2章 青藤堿降解分析21-40
- 2.1 儀器與試劑21
- 2.2 青藤堿的降解分析21-31
- 2.2.1 溶液酸堿性對青藤堿紫外光譜的影響21-22
- 2.2.2 青藤堿濃度對紫外光譜的影響22-23
- 2.2.3 溫度對青藤堿紫外光譜的影響23-24
- 2.2.4 青藤堿降解機理分析24-25
- 2.2.5 相關參數的測定25-31
- 2.3 青藤堿解離常數測定31-38
- 2.3.1 青藤堿酚羥基的解離常數測定31-35
- 2.3.2 青藤堿胺基的解離常數測定35-38
- 2.4 小結38-40
- 第3章 青藤堿-環(huán)糊精包合物的制備及相關參數的測定40-45
- 3.1 儀器與試劑40
- 3.2 實驗部分40-43
- 3.2.1 測定波長選擇及標準曲線的繪制40-41
- 3.2.2 環(huán)糊精對青藤堿的增溶作用分析41
- 3.2.3 青藤堿-環(huán)糊精包合物的制備41-42
- 3.2.4 相關參數的測定42-43
- 3.3 小結43-45
- 第4章 青藤堿-環(huán)糊精包合物的表征及性質分析45-69
- 4.1 儀器與試劑45
- 4.2 實驗部分45-68
- 4.2.1 色譜分析45-47
- 4.2.2 紫外光譜分析47-51
- 4.2.3 顯微晶體圖片分析51-52
- 4.2.4 差熱分析52-53
- 4.2.5 X 射線粉末衍射分析53-55
- 4.2.6 紅外光譜分析55-57
- 4.2.7 核磁共振分析57-58
- 4.2.8 空間結構分析58-60
- 4.2.9 釋放度研究60-61
- 4.2.10 生物活性分析61-68
- 4.3 小結68-69
- 結束語69-71
- 致謝71-72
- 參考文獻72-77
- 作者在學期間取得的學術成果77-78
- 附錄 A 青藤堿-環(huán)糊精包合物的紅外光譜圖78-82
- 附錄 B 青藤堿-環(huán)糊精包合物的核磁共振圖82-85
【參考文獻】
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本文編號:253049
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