本文關(guān)鍵詞：膽堿酯酶抑制劑BYZX在人肝微粒體中的代謝途徑研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

浙江大學(xué) 碩士學(xué)位論文 膽堿酯酶抑制劑BYZX在人肝微粒體中的代謝途徑研究 姓名:姜妍 申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別:碩士 專業(yè):藥學(xué) 指導(dǎo)教師:曾蘇;余露山 2013-03-06中文摘要 浙江大學(xué)碩士學(xué)位論文 膽堿酯酶抑制劑在人肝微粒體中的 代謝途徑研究 專 業(yè):藥學(xué) 級(jí)碩士研究生:姜妍 導(dǎo) 師:曾蘇教授 余露山副教授 摘要 【一一,一,一? 咖是在第二代膽堿酯酶抑制劑多奈哌齊的茚酮結(jié)構(gòu)母核上進(jìn)行改造,作為 治療阿爾茨海默病而合成的新化合物。臨床前研究發(fā)現(xiàn),的吸收較快,但 生物利用度很低,根據(jù)前期的體內(nèi)外研究,推測(cè)首過(guò)效應(yīng)是導(dǎo)致其生物利用度低 的主要原因。本課題重點(diǎn)研究在人肝微粒體中的相代謝,鑒定經(jīng) 肝微粒體代謝生成的主要產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu),考察代謝途徑中參與的主要代謝酶, 并建立./定量方法進(jìn)行酶促動(dòng)力學(xué)測(cè)定和比較,為體內(nèi)可能的代謝途徑 的推測(cè)以及代謝物中潛在的新藥開(kāi)發(fā)對(duì)象提供參考信息。 在人肝微粒體中的代謝物鑒定 目的 研究在人肝微粒體中的代謝情況,鑒定主要代謝物的化學(xué)結(jié)構(gòu),并 制備代謝產(chǎn)物作為對(duì)照品。 方法 采用?/方法獲得在人肝微粒體中孵育的代謝物圖譜,確 定代謝物的色譜峰,并檢測(cè)其精確質(zhì)量數(shù)和子離子信息;收集口服的大鼠 浙江大學(xué)碩士學(xué)位論文 中文摘要 的尿液,對(duì)比液相色譜.質(zhì)譜聯(lián)用譜圖,找到與孵育體系中對(duì)應(yīng)的主要代謝物,并 在制備液相色譜儀上進(jìn)行分離純化,獲得該代謝物純品進(jìn)行核磁共振波譜檢測(cè) 和,鑒定其結(jié)構(gòu);對(duì)比該代 .,.,. 謝物和其他代謝物的質(zhì)譜子離子,結(jié)合由精確質(zhì)量數(shù)推測(cè)的分子式,確定代謝物 的結(jié)構(gòu)。 結(jié)果 在人肝微粒體孵育體系中檢測(cè)到個(gè)差別峰,即的代謝物~; 經(jīng)過(guò)分離純化,在尿液中制取 的代謝物,純度大于%檢測(cè), 可用于核磁共振波譜檢測(cè)和作為分析方法建立

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