目的:氨肽酶N(CD13)作為惡性細(xì)胞表面標(biāo)志物在許多腫瘤細(xì)胞以及新生血管細(xì)胞膜上過(guò)表達(dá),三肽結(jié)構(gòu)Asn-Gly-Arg(NGR)可以特異性結(jié)合CD13,是APN/CD13受體的靶向配體。本研究擬設(shè)計(jì)并合成具有腫瘤新生血管靶向效果的NGR多肽,用FITC進(jìn)行熒光標(biāo)記,并研究目標(biāo)腫瘤細(xì)胞對(duì)不同結(jié)構(gòu)NGR多肽衍生物的攝取情況。通過(guò)連接螯合劑DOTA,利用放射性核素¹⁷⁷Lu標(biāo)記NGR多肽衍生物,檢測(cè)該放射性標(biāo)記化合物的體外穩(wěn)定性,再將其與CD13受體陽(yáng)性表達(dá)細(xì)胞進(jìn)行體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn),以分析其特異性攝取情況。建立腫瘤動(dòng)物模型,用MircoPET顯像探索⁶⁸Ga標(biāo)記NGR多肽在荷瘤鼠體內(nèi)的代謝以及腫瘤攝取情況,探究¹⁷⁷Lu標(biāo)記NGR多肽在荷瘤鼠體內(nèi)的生物分布情況。設(shè)計(jì)和構(gòu)建高靶向能力的多肽結(jié)構(gòu)并進(jìn)行診療一體核素¹⁷⁷Lu標(biāo)記研究,最終為得到對(duì)腫瘤新生血管有靶向治療效果的放射性多肽藥物提供研究基礎(chǔ)。方法:(1)采用多肽固相合成法合成含有與CD13受體特異性結(jié)合的幾種靶向結(jié)構(gòu)NGR片段,用熒光劑FITC標(biāo)記線性N...

【文章頁(yè)數(shù)】：81 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
Abstract
前言
材料與方法
結(jié)果
討論
結(jié)論
參考文獻(xiàn)
英漢縮略詞對(duì)照表
NGR在腫瘤顯像與治療的研究進(jìn)展 綜述
    參考文獻(xiàn)
攻讀碩士學(xué)位期間發(fā)表論文情況
致謝



本文編號(hào)：3878620