18 F標(biāo)記的氨基酸類(lèi)及雌激素類(lèi)正電子發(fā)射斷層顯像藥物前體的合成
發(fā)布時(shí)間:2021-11-08 05:42
正電子發(fā)射斷層顯像(PET)是近年來(lái)迅速發(fā)展起來(lái)的一種先進(jìn)的核醫(yī)學(xué)診斷技術(shù),在臨床上已廣泛用于腫瘤、神經(jīng)精神疾病和心血管疾病等的診斷和基礎(chǔ)研究。本文研究的主要內(nèi)容是合成可用于18F進(jìn)行標(biāo)記的含有飽和脂肪族碳鏈的氨基酸類(lèi)和雌激素類(lèi)顯像劑的前體。傳統(tǒng)的氨基酸類(lèi)顯像劑合成時(shí)具有向芳香環(huán)上直接引入18F困難,放化收率比較低等問(wèn)題。為了避開(kāi)這些問(wèn)題,我們選擇在相應(yīng)的前體中引入一條含有易離去基團(tuán)的脂肪族側(cè)鏈的路線(xiàn)來(lái)合成可用于18F標(biāo)記的氨基酸類(lèi)顯像劑,該前體中的易離去基團(tuán)可以與18F負(fù)離子發(fā)生親核取代反應(yīng),從而很容易地引入18F,提高18F標(biāo)記產(chǎn)物的放化收率。我們以L(fǎng)-苯丙氨酸、L-酪氨酸和L-多巴為起始原料,在溫和的反應(yīng)條件下,經(jīng)過(guò)一系列碘化反應(yīng)、基團(tuán)保護(hù)反應(yīng)及與端位炔的Sonogashira交叉偶聯(lián)反應(yīng)得到芳香環(huán)上連有脂肪族側(cè)鏈的新型PET前體。這些前體引入了側(cè)鏈,雖然改變了原料的結(jié)構(gòu),但并不會(huì)影響其活性基團(tuán),可以作為顯像劑前體。以表雌三醇為起始原料經(jīng)過(guò)基團(tuán)保護(hù)反...
【文章來(lái)源】:天津大學(xué)天津市 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校
【文章頁(yè)數(shù)】:78 頁(yè)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【部分圖文】:
PET顯像原理、設(shè)備及PET/CT對(duì)人體病變部位的顯像圖片
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]正電子發(fā)射斷層顯像及其在醫(yī)藥學(xué)研究中的應(yīng)用[J]. 唐剛?cè)A. 中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào). 2002(01)
本文編號(hào):3483123
【文章來(lái)源】:天津大學(xué)天津市 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校
【文章頁(yè)數(shù)】:78 頁(yè)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【部分圖文】:
PET顯像原理、設(shè)備及PET/CT對(duì)人體病變部位的顯像圖片
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]正電子發(fā)射斷層顯像及其在醫(yī)藥學(xué)研究中的應(yīng)用[J]. 唐剛?cè)A. 中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào). 2002(01)
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