為優(yōu)化新型顯像劑[¹⁸F]-苯丙氟硼酸的放射標(biāo)記工藝及初步臨床應(yīng)用,本研究以苯丙氟硼酸為底物,采用同位素交換方法直接標(biāo)記,實(shí)驗(yàn)組以pH=2的NaCl溶液為¹⁸F^-的淋洗液,以Sep-Park Light Al₂O₃柱為純化柱;對(duì)照組以K_2.2.2/K₂CO₃溶液為淋洗液,以Sep-Park Light C₁₈柱為純化柱。產(chǎn)物質(zhì)控完成后用膠質(zhì)瘤細(xì)胞系U87 MG進(jìn)行特異性細(xì)胞攝取實(shí)驗(yàn),并對(duì)健康志愿者進(jìn)行PET/CT顯像。結(jié)果表明:實(shí)驗(yàn)組產(chǎn)率和放化純度分別是（10.26±0.42）%和大于99%,對(duì)照組產(chǎn)率和放化純度分別為（4.16±0.26）%和大于99%,對(duì)照組產(chǎn)品溶液K_2.2.2殘留量大于50 mg/L。細(xì)胞攝取實(shí)驗(yàn)中實(shí)驗(yàn)組計(jì)數(shù)率為（9.6±1.5）/min^-1,阻斷組計(jì)數(shù)率為（7.5±1.1）/min^-1,游離^1... 

【文章來(lái)源】：同位素. 2020,33(03)

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【部分圖文】：

[18F]-苯丙氟硼酸合成路線(xiàn)圖

實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組各實(shí)驗(yàn)三次,結(jié)果對(duì)照組產(chǎn)率為(4.16±0.26)%,實(shí)驗(yàn)組產(chǎn)率為(10.26±0.42)%(P=0.000 03),差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,如表1所示。表1 [18F]苯丙氟硼酸產(chǎn)率比較Table 1 The yield comparison of [18F]-Phe-BF3 18F-/mCi [18F]-苯丙氟硼酸/mCi 產(chǎn)率 對(duì)照組 168.2 7.2 4.28% 173.1 7.5 4.33% 168.2 6.5 3.86% 實(shí)驗(yàn)組 152.8 16.2 10.6% 161.5 15.8 9.78% 168.3 17.5 10.4% 注:對(duì)照組和實(shí)驗(yàn)組差異顯著,P<0.01

3名健康志愿者均成功完成顯像。注射顯像劑后隨訪(fǎng)至24 h(10個(gè)半衰期),志愿者均未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)。受試者注射顯像劑5、10、15、30、60、90 min后顯像,可見(jiàn)5 min時(shí)顯像劑在心、肝、脾、胰腺、骨髓等臟器濃聚,隨著時(shí)間延長(zhǎng),在心臟、肝臟、脾臟、胰腺、腎實(shí)質(zhì)及骨髓中攝取隨時(shí)間逐漸減低,至30 min后接近本底(圖4)。而[18F]苯丙氟硼酸在不同時(shí)相人體腦組織及肺組織中放射性攝取均很低(圖5),表明該顯像劑在正常腦組織中本底低,有利于顯示高攝取的病灶,同時(shí)該顯像劑主要通過(guò)泌尿系統(tǒng)排泄,在腎盂、輸尿管及膀胱中呈高攝取。圖4 [18F]-苯丙氟硼酸在人體動(dòng)態(tài)PET顯像圖


本文編號(hào)：3406872