本文關(guān)鍵詞：鹽酸替洛隆的制備及其誘導(dǎo)干擾素能力的研究

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【摘要】：[目的]高效合成鹽酸替洛隆,對鹽酸替洛隆進行質(zhì)量研究并簡略探究其誘導(dǎo)干擾素的作用強度與特點。[方法]通過2,7-二羥基-9-芴酮與2-二乙氨基氯乙烷鹽酸鹽發(fā)生取代反應(yīng)合成替洛隆,進一步酸化得到鹽酸替洛隆。目標化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜(IR)、核磁(1HMNR)和質(zhì)譜(MS)確證,并依據(jù)藥典規(guī)定的方法,依次檢驗鹽酸替洛隆的各項理化性質(zhì)及含量。鹽酸替洛隆以250 mg·kg~(-1)的劑量灌胃SPF小鼠,分別在給藥后不同時間采血,采用ELISA法檢測血清中α1干擾素水平,評估鹽酸替洛隆干擾素誘導(dǎo)作用。[結(jié)果]鹽酸替洛隆合成收率達到93%;其理化性質(zhì)穩(wěn)定,制備方法可靠;給小鼠灌胃12 h后,誘導(dǎo)其機體產(chǎn)生干擾素達到峰值約2 000 pg·m L~(-1),且持續(xù)時間長達24 h。[結(jié)論]建立的鹽酸替洛隆合成方法收率高,鹽酸替洛隆質(zhì)量穩(wěn)定可控;所得產(chǎn)物誘導(dǎo)干擾素能力顯著,研發(fā)前景好。
【作者單位】： 南京理工大學(xué)化工學(xué)院;南京農(nóng)業(yè)大學(xué)動物醫(yī)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 鹽酸替洛隆 合成 質(zhì)量鑒定 干擾素
【分類號】：S859.5
【正文快照】： 鹽酸替洛隆是一種人工合成的有機化合物,其結(jié)構(gòu)如圖1所示,相對分子質(zhì)量小,僅有483.42。長期研究發(fā)現(xiàn)該小分子化合物在人與動物健康史上發(fā)揮了重要的作用。Krueger等[1-2]和Mayer等[3]首次研究發(fā)現(xiàn)該化合物在小鼠上有抗病毒活性。越來越多的研究顯示該化合物藥理活性廣泛,如增

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本文編號：905068