土拉霉素（Tulathromycin）是一種動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗菌藥,其抗菌活性優(yōu)于泰樂菌素和替米考星,并且具有用量少、生物利用度高、半衰期長、低殘留的特點,在國內(nèi)外畜牧業(yè)養(yǎng)殖中廣泛應(yīng)用。由于不合理用藥,造成藥物殘留,影響動物性食品的安全和人們的健康,聯(lián)合食品添加劑專家委員會（JECFA）和歐洲藥物評審組織（EMEA）規(guī)定了土拉霉素在動物體內(nèi)的殘留標(biāo)示物為（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）-2-乙基-3,4,10,13-四羥基-3,5,8,10,12,14-六甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮（TUM）,并規(guī)定牛、豬等動物性食品中的最高殘留限量在肝、腎、皮脂中分別為3000、3000、100μg/kg。地昔尼爾（Dicyclanil）作為新一代的體外寄生蟲生長調(diào)節(jié)劑,具有低毒、環(huán)保、藥效長的特點,在獸醫(yī)臨床上應(yīng)用廣泛。有將地昔尼爾作為飼料添加劑用于飼料生產(chǎn),引起動物性食品中藥物的殘留,給人帶來潛在的危害,聯(lián)合國糧食及農(nóng)業(yè)組織（FAO）的食品添加劑聯(lián)合專家委員... 

【文章來源】：華中農(nóng)業(yè)大學(xué)湖北省 211工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：136 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－２?Ｗ紅霉素肪為原料制備ＴＵＭ??Ｆｉｇ．?１－２?Ｅｒｙ化ｒｏｍｙｃｉｎ－ｏｘＪｍｅ?ａｓ?ｍａｔｅｒｉａｌ?ｔｏ?ｓｙｎ化ｅｓｉｚｅ?ＴＵＭ??

Ｓｔｅｆａｎｏ?Ｔｕｒｃｈｅｔｔａ等（２００５）在合成氮紅霉素的過程中，利用紅霉素Ａ（巧朽為原??在冰醋酸溶液中進(jìn)行重排反應(yīng)，用Ｐｔ／Ｃ氨化法進(jìn)行還原，其反應(yīng)方程式如圖１－４??。該反應(yīng)在醋酸中進(jìn)行，紅霉素Ａ（巧朽在酸中不穩(wěn)定，易發(fā)生降解反應(yīng)，因此??物較多；用金屬催化劑增加了反應(yīng)的成本；未報道后處理純化方法。??ｒ?Ｎ—?…??紅霉素Ａ巧）肪?氮紅霉素??齒１－４?Ｗ紅霉索Ａ巧）肪為原料合成敘紅霉素??Ｆｉｇ．?１－４?Ｅｉ７化ｒｏｍｙｃｉｎ?９（Ｅ）－ｏｘｉｍｅ?ａｓ?ｍａｔｅｒｉａｌ?ｔｏ?ｓｙｎ化ｅｓｉｚｅ?９－Ｄｅｏｘｏ－９ａ－ｈｏｍｏｅｉ７化ｒｏｍｙｃｉｎ??馬敏等（２００６）在合成中間體氮紅霉素時采用＂一鍋煮＂的方法，即把各步反應(yīng)的反??混合在一起，在一個容器中發(fā)生連環(huán)多步反應(yīng)。本方法雖然可１＾節(jié)省時間，但??反應(yīng)條件不一致，造成反應(yīng)不完全，降低了產(chǎn)率，浪費了原料。其反應(yīng)方程式??

、氨化還原得到氮紅霉素。反應(yīng)過程中消耗試劑多；用到化晚等有毒有害的試劑；??屬催化劑Ｐｔ〇２價格昂貴，增加了成本；高壓下反應(yīng)，反應(yīng)條件苛刻；沒有給出收??Ｗ及后處理方法。??ｎ＇ｏｈ??紅霉素朽?氮紅霉素??圖１－３?Ｗ紅霉素朽為原料合成氮紅霉素??Ｆｉｇ．?１－３?Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ－ｏｘｉｍｅ?ａｓ?ｍａｔｅｒｉａｌ?ｔｏ?ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅ?９－Ｄｅｏｘｏ－９ａ－ｈｏｍｏｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ??Ｓｔｅｆａｎｏ?Ｔｕｒｃｈｅｔｔａ等（２００５）在合成氮紅霉素的過程中，利用紅霉素Ａ（巧朽為原??，在冰醋酸溶液中進(jìn)行重排反應(yīng)，用Ｐｔ／Ｃ氨化法進(jìn)行還原，其反應(yīng)方程式如圖１－４??示。該反應(yīng)在醋酸中進(jìn)行，紅霉素Ａ（巧朽在酸中不穩(wěn)定，易發(fā)生降解反應(yīng)，因此??產(chǎn)物較多；用金屬催化劑增加了反應(yīng)的成本；未報道后處理純化方法。??


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