本文關(guān)鍵詞：KCNQ鉀通道及其小分子調(diào)節(jié)劑研究進(jìn)展

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【摘要】：KCNQ鉀通道是一類電壓門(mén)控鉀離子通道,具有慢激活和不失活的特點(diǎn),參與調(diào)控細(xì)胞的正常代謝。KCNQ鉀通道包括KCNQ1~KCNQ5五個(gè)亞型,在心臟、神經(jīng)元和平滑肌等組織廣泛分布,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞興奮性和離子平衡中發(fā)揮著重要的生理功能。KCNQ功能失調(diào)導(dǎo)致多種人類疾病,因此被認(rèn)為是治療癲癇、心律失常、疼痛、耳聾和認(rèn)知功能障礙等疾病的重要藥物靶點(diǎn)。2011年,FDa批準(zhǔn)KCNQ激動(dòng)劑Retigabine上市,進(jìn)一步促進(jìn)了以KCNQ為靶點(diǎn)的小分子調(diào)節(jié)劑的研究。在綜述中主要介紹了KCNQ鉀通道小分子調(diào)節(jié)劑的研究進(jìn)展。
【作者單位】： 華東師范大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所國(guó)家新藥篩選中心;
【關(guān)鍵詞】： KCNQ鉀通道 IM電流 癲癇 KCNQ鉀通道調(diào)節(jié)劑
【分類號(hào)】：R363
【正文快照】： 鉀離子通道是目前發(fā)現(xiàn)種類最多、作用和功能最復(fù)雜的一類離子通道,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)超過(guò)170個(gè)鉀離子通道基因。鉀離子通道包括電壓門(mén)控型(voltagegated,Kv)、鈣激活性型(calcium-gated,KCa)和內(nèi)向整流型(inwardly rectifying,Kir)等多種亞家族。 Kv通道共有12個(gè)亞型Kv1~Kv12,Kv7是其

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