發(fā)布時(shí)間：2017-08-07 04:17

  本文關(guān)鍵詞：頭花蓼有效組分中3個(gè)成分在模式生物斑馬魚(yú)中的代謝研究

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【摘要】：目的:研究頭花蓼有效組分中3個(gè)成分在模式生物斑馬魚(yú)中的代謝轉(zhuǎn)化形式及其代謝產(chǎn)物,探討斑馬魚(yú)作為體內(nèi)代謝模型進(jìn)行藥物Ⅰ,Ⅱ相代謝的可行性及合理性。方法:通過(guò)高分辨質(zhì)譜檢測(cè)到頭花蓼有效組分中3個(gè)代表性成分(槲皮素、槲皮苷、金絲桃苷),將斑馬魚(yú)分別暴露在3個(gè)單體成分的0.4%DMSO純凈水溶液,采用超高壓液相色譜-四級(jí)桿-飛行時(shí)間串聯(lián)質(zhì)譜(UHPLC-Q-TOF MS)聯(lián)用技術(shù),結(jié)合Metabolite ToolsTM、質(zhì)量虧損過(guò)濾(MDF)等代謝產(chǎn)物分析技術(shù),對(duì)各成分暴露于斑馬魚(yú)24 h后的藥液及魚(yú)體中的代謝產(chǎn)物進(jìn)行篩查分析。結(jié)果:在斑馬魚(yú)體內(nèi)外檢出17個(gè)代謝產(chǎn)物峰,其中斑馬魚(yú)體、體外藥液分別為17和4個(gè),并檢測(cè)到上述3個(gè)原型成分,表明頭花蓼有效組分均能吸收進(jìn)入體內(nèi),代謝產(chǎn)物以槲皮素葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化為主。結(jié)論:斑馬魚(yú)對(duì)頭花蓼有效組分中3個(gè)成分的代謝與大鼠體內(nèi)的代謝機(jī)制高度一致,提示斑馬魚(yú)對(duì)該成分的代謝具合理性,且具有化合物用量少、成本低、實(shí)驗(yàn)簡(jiǎn)單、高效等優(yōu)點(diǎn),為斑馬魚(yú)用于更復(fù)雜的中藥體系代謝研究提供重要依據(jù)。
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)貴州省藥物制劑重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;貴州醫(yī)科大學(xué)國(guó)家苗藥工程技術(shù)研究中心;貴州醫(yī)科大學(xué)民族藥與中藥開(kāi)發(fā)應(yīng)用教育部工程研究中心;
【關(guān)鍵詞】： 斑馬魚(yú) 頭花蓼有效組分 槲皮素 槲皮苷 金絲桃苷 超高壓液相色譜-四級(jí)桿-飛行時(shí)間串聯(lián)質(zhì)譜 代謝
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81260688) 貴州省國(guó)際科技合作計(jì)劃(2012-7040) 貴州省研究生卓越人才計(jì)劃項(xiàng)目(2014-1871)
【分類號(hào)】：R285.5;R-332
【正文快照】： 斑馬魚(yú)(zebrafish)是輻鰭亞綱(Actinopterygii)鯉科(Cyprinidae)短擔(dān)尼魚(yú)屬(Danio)的一種熱帶淡水魚(yú)[1]。在生物學(xué)上,大多數(shù)人類基因和斑馬魚(yú)基因直系同源,相似度達(dá)到87%[2],在蛋白質(zhì)水平上,關(guān)鍵部位的同源性幾乎是100%,且與人類器官在結(jié)構(gòu)、生理、分子水平等方面具有較高的相

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1 李潔斐,李衛(wèi)華,金泰^，

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