本文關鍵詞：黃芩素在潰瘍性結腸炎模型大鼠肝、腸微粒體中酶促反應動力學研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的考察黃芩素在正常和潰瘍性結腸炎大鼠肝、腸微粒體中的酶促反應動力學差異。方法采用3%葡聚糖硫酸鈉連續(xù)自由飲用10 d,誘導潰瘍性結腸炎大鼠模型,分別制備正常和潰瘍性結腸炎大鼠肝、腸微粒體,通過建立大鼠肝、腸微粒體體外孵育體系對黃芩素代謝進行研究,采用HPLCDAD檢測方法對代謝產物黃芩苷進行定量測定,應用Graph Pad Prism 5.0軟件分析數據,對比黃芩素在正常和潰瘍性結腸炎模型中的酶促反應動力學常數最大反應速率(Vmax)和米氏常數(Km)。結果黃芩素(5~150μmol·L~(-1))在正常和潰瘍性結腸炎大鼠肝微粒體中的代謝屬于經典的米氏方程,Km分別為(59.13±7.756)、(57.45±6.699)μmol·L~(-1),Vmax分別為(6.086±0.3234)、(7.447±0.347)μmol/(min·mg),而在腸微粒體中符合底物抑制動力學特征,抑制速率(Ki)分別為(166.4±58.31)、(141.7±41.17)μmol·L~(-1),Vmax分別為(4.130±0.6035)、(5.797±0.7903)μmol/(min·mg)。不管是正常組還是模型組,黃芩素在肝臟中的代謝速率要顯著高于腸微粒體;與正常組相比,潰瘍性結腸炎大鼠肝、腸微粒體中黃芩素葡萄糖醛酸化反應的速率顯著升高,同時發(fā)現了黃芩素的一個新代謝產物,可能為黃芩苷的同分異構體。結論潰瘍性結腸炎疾病狀態(tài)能夠顯著升高葡萄糖醛酸化轉移酶的活性,可能是導致黃芩苷在疾病狀態(tài)下體內暴露強度增加的因素之一。
【作者單位】： 解放軍第四五八醫(yī)院;
【關鍵詞】： 黃芩素 潰瘍性結腸炎 葡萄糖醛酸轉移酶 肝腸微粒體 酶促反應動力學
【分類號】：R285.5;R-332
【正文快照】： 潰瘍性結腸炎(ulcerative colitis,UC)是一種病因不明的炎癥性腸病,在臨床上表現為腹瀉、黏液膿血便、腹痛和里急后重等主要癥狀[1]。由于其病程漫長,治療難度大,常反復發(fā)作,并與結腸癌的發(fā)病有一定的關系,被世界衛(wèi)生組織列為現代難治病之一。目前對于UC的治療仍以水楊酸類、

【相似文獻】

中國期刊全文數據庫 前10條

1 王彩芳;張紅嶺;代桂麗;張振中;趙昱;;正交實驗優(yōu)選黃芩中黃芩素提取工藝[J];時珍國醫(yī)國藥;2007年10期

2 姚亞紅;張立偉;;黃芩素提取工藝研究[J];西北藥學雜志;2008年05期

3 唐恢天;兩種加工方法對黃芩質量的影響[J];中國中藥雜志;1991年01期

4 方冶,張魯勉,何小英,梁友竹;黃芩素的化學發(fā)光測定[J];中草藥;2000年08期

5 張喜平,李宗芳,劉效恭;黃芩素的藥理學研究概況[J];中國藥理學通報;2001年06期

6 若水;;黃芩、黃芩苷與黃芩素[J];國外醫(yī)藥(植物藥分冊);2002年06期

7 余椿生;;黃芩[J];食品與藥品;2006年04期

8 王俊霞;朱向東;王燕;;黃芩配伍及應用研究概要[J];甘肅科技;2007年04期

9 陳雯;張明昌;彭云;胡義珍;;黃芩素對人眼球筋膜囊成纖維細胞增生的影響[J];眼科新進展;2007年06期

10 蔣建軍;董慧茹;;高純度黃芩素的制備及表征[J];北京化工大學學報(自然科學版);2008年03期

中國重要會議論文全文數據庫 前10條

1 田碩;何國榮;宋俊科;辛文妤;張丹;王夙博;杜冠華;;黃芩素猴體內藥代動力學[A];中國藥理學會第十一次全國學術會議�？痆C];2011年

2 李雪;郭艷霞;任慧霞;;黃芩苷和黃芩素的最新提取方法與應用研究[A];2008年中國藥學會學術年會暨第八屆中國藥師周論文集[C];2008年

3 盧付軍;楊云;雷高明;朱振華;;黃芩中有效成分熱穩(wěn)定性研究[A];中華中醫(yī)藥學會中醫(yī)藥傳承創(chuàng)新與發(fā)展研討會專輯[C];2007年

4 張黎;張俊杰;夏蕙蕓;何繼軍;;黃芩素滴眼液兔眼藥動學及生物利用度研究[A];中華醫(yī)學會第十二屆全國眼科學術大會論文匯編[C];2007年

5 聞平;俞曉麗;陳蕾;王文凱;;黃芩素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的體外抗菌活性研究[A];現代化中藥制劑發(fā)展與中藥藥理學研究交流會論文集[C];2009年

6 郭曉宇;楊琳;陳穎;車慶明;;黃芩苷與黃芩素的大鼠體內藥物動力學比較研究[A];2006第六屆中國藥學會學術年會論文集[C];2006年

7 周銅水;秦民堅;黃凱燕;;山東栽培黃芩遺傳及化學多樣性研究(摘要)[A];全國第8屆天然藥物資源學術研討會論文集[C];2008年

8 宋卉;彭青;姚芬;錢元恕;;黃芩素抑制金黃色葡萄球菌耐藥突變的作用研究[A];中國藥理學會第十一屆全國化療藥理學術研討會論文集[C];2012年

9 胡世林;馮學鋒;;黃芩研究的某些新進展[A];2002中藥研究論文集[C];2002年

10 田碩;杜冠華;;RP-UV-HPLC法同時檢測大鼠血漿中的黃芩素和黃芩苷[A];中國藥理學會第十次全國學術會議�？痆C];2009年

中國重要報紙全文數據庫 前3條

1 程書權;黃芩的現代藥理研究[N];中國醫(yī)藥報;2002年

2 劉姿含;黃芩尤勝抗生素[N];大眾衛(wèi)生報;2013年

3 程書權;黃芩的藥理作用[N];中國中醫(yī)藥報;2002年

中國博士學位論文全文數據庫 前8條

1 陳煒平;黃芩素抗骨性關節(jié)炎的作用及其機制研究[D];浙江大學;2011年

2 彭青;黃芩素與β-內酰胺類抗生素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的協同抗菌作用研究[D];汕頭大學;2010年

3 黃杉;黃芩素抗白念珠菌的作用機制研究[D];第二軍醫(yī)大學;2009年

4 李化;黃芩采收規(guī)律及其數學模型的研究[D];中國中醫(yī)科學院;2008年

5 穆嘉盛;黃芩素誘導胃癌細胞凋亡及其分子機制的初步研究[D];上海交通大學;2014年

6 張麗艷;黃芩潛在功能的邏輯發(fā)現及實驗研究[D];遼寧中醫(yī)藥大學;2013年

7 韓燕燕;12-脂加氧酶及其抑制劑黃芩素在實驗性小鼠病毒性心肌炎中的作用[D];吉林大學;2012年

8 宋琳莉;基于不同來源黃芩物質基礎拮抗流感病毒的實驗研究[D];北京中醫(yī)藥大學;2009年

中國碩士學位論文全文數據庫 前10條

1 王海婷;黃芩素抑制金黃色葡萄球菌生物膜形成的作用機制[D];遼寧師范大學;2015年

2 王文瀟;黃芩素對AD大鼠早期干預作用的差異蛋白質研究[D];蘭州大學;2016年

3 巨亞坤;黃芩素—黃芩苷復合物誘導宮頸癌HeLa細胞凋亡的作用及機制[D];燕山大學;2016年

4 魏建文;黃芩素的提取分離和活性研究[D];山東中醫(yī)藥大學;2009年

5 王晶;黃芩素和野黃芩素的合成及其抗氧化性研究[D];江南大學;2012年

6 連林旺;黃芩素—釕(Ⅲ)配合物的合成、表征及體外生物活性研究[D];山西師范大學;2015年

7 田鋒;黃芩素對前列腺癌細胞生長抑制作用的研究[D];哈爾濱工業(yè)大學;2013年

8 古訓瑚;黃芩素逆轉阿爾茨海默病模型小鼠突觸可塑性與認知損害[D];南昌大學醫(yī)學院;2015年

9 王宏志;酶法提取黃芩有效成分研究[D];天津大學;2007年

10 杜仲業(yè);黃芩苷、黃芩素對金黃色葡萄球菌生物膜抑制作用的體外研究[D];廣西醫(yī)科大學;2012年

  本文關鍵詞：黃芩素在潰瘍性結腸炎模型大鼠肝、腸微粒體中酶促反應動力學研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：493708