本文關(guān)鍵詞：雷公藤甲素在正常大鼠和佐劑性關(guān)節(jié)炎模型大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究　出處：《中國(guó)藥房》2017年07期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的:研究雷公藤多苷片中活性成分雷公藤甲素在正常大鼠和佐劑性關(guān)節(jié)炎模型大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征,為其臨床合理用藥提供參考。方法:將12只SD大鼠隨機(jī)分為正常組和模型組,每組6只。模型組大鼠sc完全弗氏佐劑0.1 m L復(fù)制佐劑性關(guān)節(jié)炎模型,正常組大鼠sc等體積生理鹽水。造模14 d后,兩組大鼠均ig雷公藤多苷片混懸液96 mg/kg,分別于給藥前及給藥后10、30、45、60、90、120、150、180、240、300、420 min眼眶取血0.4 m L,采用高效液相色譜法測(cè)定雷公藤甲素的血藥濃度;采用DAS 2.0藥動(dòng)學(xué)軟件計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù),并進(jìn)行比較。結(jié)果:雷公藤甲素在正常組、模型組大鼠體內(nèi)的c_(max)分別為(1.139±0.114)、(0.916±0.103)μg/m L,t_(max)分別為(2.167±0.606)、(3.083±0.801)h,t_(1/2α)分別為(5.500±3.610)、(5.593±1.795)h,AUC_(0-7 h)分別為(5.052±0.371)、(4.707±0.347)μg·h/m L,MRT_(0-7 h)分別為(3.224±0.119)、(3.429±0.139)h,CL分別為(11.616±2.986)、(11.246±2.638)m L/h。與正常組比較,模型組大鼠c_(max)顯著減小,t_(max)和MRT_(0-7 h)顯著延長(zhǎng)(P0.05)。結(jié)論:佐劑性關(guān)節(jié)炎會(huì)影響大鼠體內(nèi)雷公藤甲素的藥動(dòng)學(xué)特征,其可促進(jìn)大鼠體內(nèi)雷公藤甲素的吸收與消除。
[Abstract]:Objective: To study the activity of Tripterygium wilfordii multi glycoside tablet composition of triptolide in rats and normal rats adjuvant arthritis model pharmacokinetic characteristics, in order to provide reference for clinical rational drug use. Methods: 12 SD rats were randomly divided into normal group and model group, model group, 6 rats in each group. SC in complete Freund's adjuvant 0.1 M L replication model of adjuvant arthritis rats in the normal group, SC saline. 14 d after modeling, two rats in group Ig were Tripterygium wilfordii suspension 96 mg/kg, respectively, before and after administration of 10,30,45,60,90120150180240300420 min orbital blood 0.4 m L, determination of blood concentration of Tripterygium triptolide by HPLC; using DAS 2 pharmacokinetic software to calculate the pharmacokinetic parameters were compared. Results: triptolide in vivo in the normal group, the rats in the model group c_ (max) respectively (1.139 + 0.114), (0.916. 0.103) g/m L, t_ (max) respectively (2.167 + 0.606), (3.083 + 0.801) h, t_ (1/2 alpha) respectively (5.500 + 3.610), (5.593 + 1.795) h, AUC_ (0-7 h) respectively (5.052 + 0.371), (4.707 + 0.347) g - h/m L MRT_ (0-7, h) respectively (3.224 + 0.119), (3.429 + 0.139) h, CL respectively (11.616 + 2.986), (11.246 + 2.638) compared with the normal group, m L/h., c_ in the model group decreased significantly (max), t_ (max) and MRT_ (0-7 h) significantly extension (P0.05). Conclusion: adjuvant arthritis can affect the drug in vivo of triptolide in rat pharmacokinetic characteristics, which can promote the absorption and elimination of triptolide in rats.

【作者單位】： 宜春學(xué)院化學(xué)與生物工程學(xué)院;
【分類號(hào)】：R285.5;R-332
【正文快照】： 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(Rheumatoid arthritis,RA)屬于慢性全身性自身免疫性疾病,主要臨床表現(xiàn)為關(guān)節(jié)周圍組織和滑膜非感染性炎癥病變,臨床治療多采用口服給藥。雷公藤多苷片(Tripterygium glycosides tablets,TGPT)為傳統(tǒng)中成藥,是從衛(wèi)矛科植物雷公藤的根芯部分提取并精制而成的混合物

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