本文關(guān)鍵詞：通脈顆粒在急性心肌缺血模型比格犬體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究

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【摘要】：通脈顆粒(TM)是由丹參、川芎、葛根組方而成,臨床上用于對(duì)缺血性心腦血管疾病的治療。為研究TM的藥效物質(zhì)基礎(chǔ),對(duì)急性心肌缺血模型比格犬給予TM干預(yù),分析了血清中吸收成分及其藥動(dòng)學(xué)特征。以鹽酸酸化-乙酸乙酯萃取法提取血清樣品,在LS-MS/MS的ESI-檢測(cè)模式下,采用Merck RP-18e整體反相硅膠色譜柱分離,以乙腈-甲醇1∶1(0.07%FA)和水(0.01%FA)為流動(dòng)相,在優(yōu)化的梯度洗脫程序下實(shí)現(xiàn)了在8.5 min內(nèi)對(duì)犬血清中8種葛根黃酮成分、5種丹參酚酸成分和2種葛根成分的同時(shí)定量分析。分析方法的驗(yàn)證結(jié)果表明該方法特異、準(zhǔn)確、精密,符合生物分析要求。對(duì)急性心梗模型比格犬十二指腸注射TM后6 h內(nèi)不同時(shí)間點(diǎn)血清樣品的分析結(jié)果顯示,給藥后5 min藥物成分即吸收入血,15種成分均能在血清中檢出,分別于給藥后0.18~3.83 h達(dá)峰。各成分的血藥濃度差異很大,其中葛根素、丹參素體內(nèi)暴露量遠(yuǎn)高于其他成分,其次為3'-甲氧基葛根素、芹糖基葛根素和3'-羥基葛根素。研究結(jié)果表明葛根異黃酮類(lèi)和丹參素是TM在心肌缺血模型犬體內(nèi)的主要活性成分。
【作者單位】： 中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)研究所中藥藥理北京市重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;沈陽(yáng)藥科大學(xué)中藥學(xué)院生藥學(xué)教研室;北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專(zhuān)項(xiàng)(2009ZX09502-006) 國(guó)家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計(jì)劃(973)項(xiàng)目(2015CB554405)
【分類(lèi)號(hào)】：R285.5;R-332
【正文快照】： 通脈顆粒(TM)收載于《衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》中藥成方制劑(第4冊(cè)),由丹參、川芎、葛根組方而成,具有活血通脈的功效。臨床上用于缺血性心腦血管疾病的治療,對(duì)動(dòng)脈硬化、腦血栓、腦缺血、冠心病、心絞痛等有較好的療效。對(duì)通脈顆粒中各藥味的化學(xué)研究及藥理研究表明,多酚類(lèi)成分是主

【相似文獻(xiàn)】

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