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含硫醚和砜亞結(jié)構(gòu)的新型芳香酰胺累衍生物的設(shè)計、合成及生物活性

發(fā)布時間:2021-09-03 12:13
  近年來,土壤線蟲危害日趨嚴重,然而市場上應(yīng)用的殺線蟲劑品種匱乏且結(jié)構(gòu)單一。氟吡菌酰胺(fuopyram)是德國拜耳公司開發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑,因其高效和作用機制新穎被廣泛用于土壤線蟲的防治。本文以殺菌、殺線蟲劑氟吡菌酰胺為分子骨架,通過引入硫醚和砜亞結(jié)構(gòu),設(shè)計合成了兩個系列的結(jié)構(gòu)新穎的目標化合物,并經(jīng)核磁共振氫譜(1H NMR)、核磁共振碳譜(13C NMR)和高分辨質(zhì)譜(HRMS)表征新結(jié)構(gòu)。經(jīng)生物活性測試發(fā)現(xiàn),與對照藥氟吡菌酰胺相比,大多數(shù)目標化合物在200μg·mL–1濃度下顯示出優(yōu)異的殺線蟲活性,而當濃度降低為100μg·mL–1時,線蟲死亡率大大降低,其中,化合物Ⅰ-11、Ⅱ-6除外。在殺菌活性方面,化合物Ⅰ-9具有優(yōu)異的抑菌率,其分子對接結(jié)果將為高活性殺菌先導化合物的設(shè)計和探索提供重要的理論指導。 

【文章來源】:Engineering. 2020,6(05)EISCI

【文章頁數(shù)】:14 頁

【參考文獻】:
期刊論文
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本文編號:3381092

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