本文關鍵詞：中藥澤瀉和塔黃的化學成分及其生物活性研究　出處：《昆明理工大學》2017年博士論文　論文類型：學位論文

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【摘要】：為了更好地利用藥用植物資源,尋找具有較好活性且結構新穎的天然產物,本論文對兩種藥用植物澤瀉[Alismaorientale(Sam.)Juzep.]和塔黃(Rheum nobile Hook.f.et Thoms)進行了系統(tǒng)的化學成分研究和生物活性篩選。通過各種分離技術和手段(硅膠、MCI、RP-18、ODS、凝膠、制備TLC和半制備HPLC等),綜合運用NMR、MS和X-射線單晶衍射等多種波譜學方法,并結合電子圓二色譜計算和13C-NMR計算等方法,從上述兩種藥用植物中共分離鑒定了 56個化合物,結構類型涉及三萜、倍半萜和蒽醌等,包括19個新化合物和2個新天然產物。另外,我們對分離得到的化合物進行了生物活性篩選,包括血管舒張作用、NO生成抑制作用、對11β-HSD1酶的抑制作用以及抗丙型肝炎病毒活性,對于科學認識澤瀉和塔黃的藥理活性,研發(fā)相關新型藥物具有重要意義。澤瀉是一味歷史悠久的常用中藥,其來源為澤瀉科植物澤瀉的干燥塊莖,具有利水滲濕、泄熱、化濁降脂的功效。用于小便不利,水腫脹滿,泄瀉尿少,痰飲眩暈,熱淋澀痛和高脂血癥。從澤瀉95%乙醇提取物的乙酸乙酯相中共分離鑒定了 47個化合物,包括31個原萜烷型三萜、14個愈創(chuàng)木烷型倍半萜和2個脂肪族化合物。其中,包括19個新化合物(化合物1-13和32-37)和2個新天然產物(化合物14和15)。新化合物和新天然產物依次被命名為:alisol R(1),25-methoxyalisol F(2),16β-hydroperoxyalisol B 23-acetate(3),alisol S 23-acetate(4),16β-hydroperoxyalisol B(5),16β-methoxyalisol B(6),16β-methoxyalisol E(7),16ββ,25-dimethoxyalisol E(8),16β-hydroperoxyalisol E(9),alisol T(10),alisol U(11),16α-hydroperoxyalisol B 23-monoacetate(12),16α-methoxyalisol B 23-monoacetate(13),alisol V(14),alisol W(15),10-O-methyl-orientalol A(32),10-O-ethyl-alismoxide(33),3β,4β-expoxy-chrysothol(34),orientalol G(35),orientalol H(36)和 orientalol Ⅰ(37)。化合物 1 為首次發(fā)現的C-17側鏈完全降解的原萜烷型八降三萜,我們對其可能的生源途徑進行了探討;化合物3,5,9和12為首次發(fā)現的具有C-16過氧羥基取代的原萜烷型三萜,并通過單晶X-射線衍射的方法進一步證實了化合物3中過氧羥基的存在;化合物11為首次發(fā)現的側鏈具有四元環(huán)氧結構的原萜烷型三萜,并通過計算ECD和計算13C-NMR的方法確定了其側鏈C-23位和C-24位的絕對構型。活性實驗結果表明,化合物31和33對氯化鉀預收縮的內皮完整性的大鼠胸主動脈血管環(huán)具有顯著的血管舒張作用,30 min時的最大舒張值分別為31.58±3.08%和 26.78±7.25%,60 min 時的最大舒張值分別為 53.04±7.27%和 51.42±8.55%。另外,化合物38和44對脂多糖誘導的RAW264.7中NO生成具有一定的抑制作用,其IC50 值分別為 36.997 和 48.602 μM。塔黃是一種藏藥,根莖入藥,用于瀉黃水,治惡性腹水和腫病。從新鮮塔黃100%丙酮提取物的乙酸乙酯相中共分離鑒定了 9個已知化合物,分別為piceatannol glucoside(1),大黃素(2),大黃酚(3),chrysophanol-emodin bianthrones(4A 和 4B),emodin bianthrones(5和6),β-谷甾醇(7)和胡蘿卜甙(8)�；衔�1和4-6均為首次從該植物中分離得到�；钚院Y選結果表明,化合物2具有顯著的NO生成抑制作用(IC50= 18.528μM);化合物3具有顯著的體外抗HCV活性,其選擇指數(SI = 21.19)明顯高于陽性對照利巴韋林(SI=10.05)。
【學位授予單位】：昆明理工大學
【學位級別】：博士
【學位授予年份】：2017
【分類號】：R284.1

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1 李洪梅;中藥澤瀉和塔黃的化學成分及其生物活性研究[D];昆明理工大學;2017年

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本文編號：1316045