阿莫西林克拉維酸鉀復方制劑是常用的一種廣譜抗生素,可用于治療口腔,呼吸道,消化道等部位的感染。截至2020年3月國家食品藥品監(jiān)督管理局網站批準阿莫西林克拉維酸鉀復方制劑文號有86個,國產藥品文號 73 個,比例分別為 2:1,4:1,7:1,8:1,14:1,16:1;進口藥品文號13個,比例均為7:1。本課題分別制備阿莫西林與克拉維酸鉀腸溶微丸,避免克拉維酸鉀被胃酸分解,減少有關物質,制備阿莫西林克拉維酸鉀腸溶膠囊(2:1),并進行質量研究,穩(wěn)定性研究及藥動學研究。與阿莫西林克拉維酸鉀薄膜衣片(2:1)相比,期望達到生物利用度提高的目的。第一部分阿莫西林克拉維酸鉀腸溶膠囊的處方工藝研究目的:以釋放曲線及含量為指標,篩選阿莫西林克拉維酸鉀腸溶膠囊的最優(yōu)處方和制備工藝。方法:分別嘗試擠出滾圓法和離心造粒法制備載藥微丸,然后采用流化床包衣,最終制得阿莫西林腸溶微丸和克拉維酸鉀腸溶微丸。以小丸粒度分布及直徑、收率、圓整度、脆碎度、主藥含量為評價指標,測定主藥含量,并采用溶出法,繪制溶出曲線,篩選最佳處方及制備工藝。結果:根據處方篩選,確定使用離心造粒法制備微丸:1.離心造粒機參數:主盤轉速 ...

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【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖1不同隔離層增重對阿莫西林釋放的影響

研究論文16察，實驗結果表明，隨著隔離層增重的增加，藥物在前5min釋放逐漸降低，隔離層對主藥的釋放有一定抑制作用，但阻滯效果不明顯，確定隔離層包衣增重大于10%即可（如Fig.1和Fig.2）。圖1不同隔離層增重對阿莫西林釋放的影響Fig.1Effectsofweightgai....

圖2不同隔離層增重對克拉維酸釋放的影響

研究論文16察，實驗結果表明，隨著隔離層增重的增加，藥物在前5min釋放逐漸降低，隔離層對主藥的釋放有一定抑制作用，但阻滯效果不明顯，確定隔離層包衣增重大于10%即可（如Fig.1和Fig.2）。圖1不同隔離層增重對阿莫西林釋放的影響Fig.1Effectsofweightgai....

圖3不同腸溶層增重對阿莫西林釋放的影響

研究論文17放度考察，包衣增重25%時，有部分克拉維酸在酸中分解，不符合腸溶目的，包衣增重為40%時，藥物在pH6.8磷酸鹽緩沖液中不能及時釋放，最終確定最佳腸溶層增重為30%（如Fig.3和Fig.4）。圖3不同腸溶層增重對阿莫西林釋放的影響Fig.3Effectsofdiff....

圖4不同腸溶層增重對克拉維酸釋放的影響

研究論文17放度考察，包衣增重25%時，有部分克拉維酸在酸中分解，不符合腸溶目的，包衣增重為40%時，藥物在pH6.8磷酸鹽緩沖液中不能及時釋放，最終確定最佳腸溶層增重為30%（如Fig.3和Fig.4）。圖3不同腸溶層增重對阿莫西林釋放的影響Fig.3Effectsofdiff....

本文編號：3980709