當(dāng)今世界癌癥高發(fā),化療作為臨床治療的重要手段之一,鉑類抗癌藥物占臨床總用量的50%。但是臨床鉑藥存在毒副作用大、易導(dǎo)致耐藥等問(wèn)題,限制了其進(jìn)一步的應(yīng)用。因此抗癌藥及其新制劑的開(kāi)發(fā)關(guān)乎全民健康,意義重大。四價(jià)鉑藥物的發(fā)現(xiàn)及四價(jià)鉑藥物的納米遞送,很大程度上提高了鉑類化合物的穩(wěn)定性,降低了毒副作用。已經(jīng)有很多將四價(jià)鉑前藥進(jìn)行納米遞送的研究,這些遞送體系不僅可以延長(zhǎng)藥物的血液循環(huán)時(shí)間,同時(shí)能提高藥效。雖然探索四價(jià)鉑前藥遞送的工作已經(jīng)有很多被報(bào)道,但并沒(méi)有將四價(jià)鉑前藥的多功能性進(jìn)行充分利用,而且由于腫瘤部位具有復(fù)雜的微環(huán)境,單獨(dú)使用鉑藥很難達(dá)到良好的治療效果,聯(lián)合多種藥物實(shí)現(xiàn)多種治療模式的協(xié)同作用將是癌癥治療的新趨勢(shì)。光化學(xué)療法主要有光熱療法(photothermal therapy,PTT)與光動(dòng)力療法photodynamic therapy,PDT),光熱療法和光動(dòng)力治療結(jié)合可以產(chǎn)生協(xié)同的抗腫瘤效應(yīng)。基于此,本論文設(shè)計(jì)合成了不同類型的四價(jià)鉑前藥,并詳細(xì)考察鉑的多功能性及聯(lián)合治療效果。研究?jī)?nèi)容如下:(1)菲啶鉑Phenanthriplatin具有菲啶基團(tuán)配體并以正離子形式存在,具有較高的毒性和...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－２順鉑的作用機(jī)制ＰＭＵ??Ｆｉｇｕｒｅ?１－２?Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ?ｏｆ?ａｃｔｉｏｎ?ｏｆ?ｃｉｓｐｌａｔｉｎ［２０?２１１??１．３鉑類藥物的瓶頸問(wèn)題??

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圖１４?Ｐｔ（ＩＶ）的結(jié)構(gòu)【４９】??Ｆｉｇｕｒｅ?１－４?Ｔｈｅ?ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ?ｏｆ?Ｐｔ（ＩＶ）［４９１??１．６鉑類藥物納米遞送體系的開(kāi)發(fā)??

＊?ｔｏｘｉｃｉｔｙ?ｐｒｏｆｉｌｅ??？?ｒｃｓｋｔｓｉｎｃｔ?ｐｒｏｆｉｌｅ?Ｉ?１?＊?ｌｉｐｏｐｈｉｌｋ％??？?ｆｉｐｏｐｈｉｌｉｃｉｔｙ?＼ｊ＾Ｔ＾?？?ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ??？?ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ?Ｊ?＼Ｊ７??ｗ??Ａｘｉａｌ?Ｌｉｇａｎｄｓ??？?＜ｍｌ＞?....

圖１－７逆轉(zhuǎn)順鉑耐藥的納米藥物遞送體系的設(shè)計(jì)思路??－

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圖１－８（八）聚乳酸－順鉑前藥￥１＾八＿？１）的合成路線；出）帶正電脂質(zhì)體納米粒的組成［６５］??Ｆｉｇｕｒｅ?１－８?（Ａ）?Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ?ｒｏｕｔｅ?ｏｆ?ｐｏｌｙｌａｃｔｉｃ?ａｃｉｄ－ｃｉｓｐｌａｔｉｎ?ｐｒｏｄｒｕｇ?（ＰＬＡ－Ｐｔ）．?（Ｂ）?Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ?ｏｆ??ｐｏｓｉｔｉｖｅｌｙ?ｃｈａｒｇｅ?

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本文編號(hào)：3973775