發(fā)布時間：2021-03-08 03:13

　　蛋白酪氨酸磷酸酶（Protein tyrosine phosphatases,PTPs）,是一種在人體組織中廣泛表達的酶,它與蛋白酪氨酸激酶（ProteinTyrosineKinases,PTK）共同維持著人體內(nèi)酪氨酸蛋白磷酸化水平的平衡。近年來研究表明,細胞中一些PTPs的活性或者表達異常與人類多種癌癥的產(chǎn)生和轉(zhuǎn)移密切相關,因此這些PTPs已成為抗癌藥物研發(fā)的新靶點。PRL-3（Phosphatase of Regenerating Liver-3）是PTPs家族的一員,因發(fā)現(xiàn)其在結腸癌細胞中大量表達而受到關注,PRL-3抑制劑有望成為潛在的抗結直腸癌藥物的候選物。目前關于PRL-3抑制劑的研究逐漸增多,但大部分抑制劑都是有機小分子化合物,金屬配合物抑制劑的研究非常少,考慮到金屬離子固有的生物活性以及無機金屬藥物在抗腫瘤治療中的重要性,本論文針對PRL-3的鋅配合物抑制劑展開研究,主要研究內(nèi)容如下:1、合成六種多齒含氮配體配位的鋅配合物C1-C6,其中四種是含有三聯(lián)吡啶或者三聯(lián)吡嗪衍生物的鋅配合物,另外兩種是2-吡啶苯并咪唑-5羧酸鋅配合物,運用元素分析、紅外光譜、電噴霧質(zhì)譜等多種手... 

【文章來源】：山西大學山西省

【文章頁數(shù)】：71 頁

【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

蛋白磷酸化修飾的可逆過程[18]

PTPs的分類Fig1.1TheclassificationofPTPs.

多齒含氮配體鋅配合物的合成與表征70.084g，產(chǎn)率為60%，元素分析按：C33H29N3O8Zn(C1.CH3OH)計算。理論值（%）：C59.96，H4.42，N6.36；實驗值(%):C59.70，H4.38，N6.52。IR(ν/cm-1)：1639ν(COOH)，1574νas(COO-)，1573ν(C=N)，1306νs(COO-),1259ν(C-O)，519ν(Zn-O)，411ν(Zn-N)。圖2.1配合物C1合成路線Fig.2.1ThesynthesisrouteofcomplexC1.2.3.2配合物C2的合成稱取配體L2(0.2mmol，0.071g)于200mL的圓底燒瓶中，加入30mL甲醇加熱攪拌,用三乙胺調(diào)pH為8，,配體完全溶解，滴加醋酸鋅（10mL，0.3mmol）甲醇溶液，溶液立即變?yōu)辄S色，80℃加熱回流反應4小時，抽濾后得到黃色固體粉末，依次用甲醇、乙醚各洗滌三次，真空干燥后得到黃色粉末0.080g，產(chǎn)率為73.1%。元素分析按:C24H23N5O6Zn(C2.CH3OH)計算。理論值（%）：C53.10，H4.27，N12.90；實驗值(%):C52.55，H3.94，N12.60。IR(ν/cm-1)：1638νas(COO-)，1616ν(C=N)，1377νs(COO-),1250ν(C-O)，514ν(Zn-O)，405ν(Zn-N)。圖2.2配合物C2合成路線Fig.2.2ThesynthesisrouteofcomplexC2.2.3.3配合物C3的合成方法同配合物C1，用L3替換L1，加熱攪拌冷凝回流反應4.5h，有白色固體粉末生成，依次用甲醇、乙醚各洗滌三次，真空干燥后得到白色粉末0.16g，產(chǎn)率為70%，元素分析按:C16H19N3O7Zn(C3.CH3OH.H2O)計算。理論值（%）：C44.62，H4.45，N9.76；實驗值(%):C45.01，H3.71，N9.92。IR(ν/cm-1)：1636νas(COO-)，1618ν(C=N)，1339νs(COO-),1130ν(C-O)，500ν(Zn-O)，428ν(Zn-N)。


本文編號：3070311